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Ebopiprant

产品编号 T12285 CAS 2005486-31-5

别名: OBE022, OBE-022

Ebopiprant (OBE022) 是一个可口服且具有选择性和高效性的前列腺素 F2α (PGF2α) 受体拮抗剂，干扰 PGF0126α 与 FPR 的结合，可用于研究肥胖。

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Ebopiprant, CAS 2005486-31-5

规格	价格/CNY		货期	数量
1 mg	￥ 1,790		现货

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产品描述	Ebopiprant (OBE022) is an orally available, selective and potent prostaglandin F2α (PGF2α) receptor antagonist that interferes with the binding of PGF0126α to the FPR and can be used in the study of obesity.
靶点活性	FPR:26 nM (Ki, Rat), FPR:1 nM (Ki, Human)
体外活性	Ebopiprant（OBE022）和OBE002通过与3H-PGF2α竞争结合分析，在固定转染了FP受体的HEK293细胞中进行FP结合亲和性测定。Ebopiprant（OBE022）对人类及大鼠FP受体的结合亲和力（Ki）分别为1 nM和26 nM。OBE002的Ki值对于人类FP受体为6 nM，对大鼠FP受体为313 nM。OBE022和OBE002的结合是可逆的且呈竞争性。这两种化合物浓度的增加导致结合曲线斜率逐步降低，这表明平衡解离常数（KD）增加，而无受体密度的降低[1]。
体内活性	在RU486诱导的GD17早产小鼠的时间进程研究中，对口服Ebopiprant (OBE022)、nifedipine及赋形剂治疗的累积分娩百分比进行了评估。Ebopiprant (OBE022)与nifedipine治疗均导致RU486引起的早产延迟，分娩曲线向右偏移证实了这一点。值得注意的是，两种化合物均呈现出延长至首胎幼鼠分娩时间的趋势，这一延长孕期导致了活胎的分娩。此外，Ebopiprant (OBE022)与nifedipine的联合使用在延迟RU486诱导的早产方面显示出协同效应。与单独使用Ebopiprant (OBE022)或nifedipine相比，分娩曲线向右的偏移更为明显。联合治疗还观察到首胎幼鼠分娩时间的更大增加[1]。

别名	OBE022, OBE-022
分子量	599.74
分子式	C30H34FN3O5S2
CAS No.	2005486-31-5

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 100 mg/mL (166.74 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.6674 mL	8.3369 mL	16.6739 mL	41.6847 mL
	5 mM	0.3335 mL	1.6674 mL	3.3348 mL	8.3369 mL
	10 mM	0.1667 mL	0.8337 mL	1.6674 mL	4.1685 mL
	20 mM	0.0834 mL	0.4168 mL	0.8337 mL	2.0842 mL
	50 mM	0.0333 mL	0.1667 mL	0.3335 mL	0.8337 mL
	100 mM	0.0167 mL	0.0834 mL	0.1667 mL	0.4168 mL

计算器

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稀释计算器

配液计算器

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质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Oliver Pohl,et al. OBE022, an oral and selective prostaglandin F2α receptor antagonist as an effective and safe modality for the treatment of preterm labor. J Pharmacol Exp Ther. 2018 Aug;366(2):349-364.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +