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Cipargamin

Cipargamin

产品编号 T16326   CAS 1193314-23-6
别名: KAE609, NITD609

Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟药物,对恶性疟原虫的IC50值约为 1 nM。

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Cipargamin Chemical Structure
Cipargamin, CAS 1193314-23-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 455 现货
2 mg ¥ 663 现货
5 mg ¥ 1,230 现货
10 mg ¥ 1,980 现货
25 mg ¥ 3,790 现货
50 mg ¥ 6,330 现货
100 mg ¥ 8,550 现货
200 mg ¥ 11,500 现货
500 mg ¥ 16,900 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,280 现货
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产品目录号及名称: Cipargamin (T16326)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Cipargamin (NITD609) is an effective antimalarial compound. It has an IC50 of appr 1 nM against P. falciparum.
靶点活性 P. falciparum:1 nM
体外活性 Cipargamin is the most effective inhibitor of early gametocyte development at 50 and 500 nM. Cipargamin displays a dose-dependent inhibiting effect on late gametocyte development. Cipargamin inhibits T. gondii with an MIC90 for tachyzoites of 5 μM and an MIC50 of 1 μM. At the highest concentration tested (10 μM), It has no toxicity to human foreskin fibroblasts (HFFs). Cipargamin shows effective activities against a panel of culture-adapted P. falciparum strains (IC50: 0.5-1.4 nM). Cipargamin is effective as an artesunate with potency in the low nanomolar range (ICIC50 values consistently <10 nM) against all P. falciparum and P. vivax isolates [1][2][3].
体内活性 Cipargamin (100 mg/kg) fully clears P. berghei infection in all treated mice, and partial cure (50%) is achieved with a single oral dose at 30 mg/kg. Cipargamin displays favorable pharmacokinetic properties and shows single-dose cure efficacy in a malaria mouse model [3].
别名 KAE609, NITD609
分子量 390.24
分子式 C19H14Cl2FN3O
CAS No. 1193314-23-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)

DMSO: 50 mg/mL (128.13 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.5625 mL 12.8126 mL 25.6253 mL 64.0631 mL
5 mM 0.5125 mL 2.5625 mL 5.1251 mL 12.8126 mL
10 mM 0.2563 mL 1.2813 mL 2.5625 mL 6.4063 mL
20 mM 0.1281 mL 0.6406 mL 1.2813 mL 3.2032 mL
50 mM 0.0513 mL 0.2563 mL 0.5125 mL 1.2813 mL
100 mM 0.0256 mL 0.1281 mL 0.2563 mL 0.6406 mL

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1. Zhou Y, et al. Spiroindolone that inhibits PfATPase4 is a potent, cidal inhibitor of Toxoplasma gondii tachyzoites in vitro and in vivo. Antimicrob Agents Chemother. 2014;58(3):1789-92. 2. van Pelt-Koops JC, et al. The spiroindolone drug candidate NITD609 potently inhibits gametocytogenesis and blocks Plasmodium falciparum transmission to anopheles mosquito vector. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3544-8. 3. Rottmann M, et al. Spiroindolones, a potent compound class for the treatment of malaria. Science. 2010 Sep 3;329(5996):1175-80.
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Cipargamin 1193314-23-6 Microbiology/Virology Parasite inhibit KAE609 KAE-609 NITD-609 NITD 609 Inhibitor NITD609 KAE 609 inhibitor

 

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