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L-371,257

L-371,257

产品编号 T15682   CAS 162042-44-6

L-371,257 是催产素受体的竞争性拮抗剂,pA2 为 8.4,Ki 为 19 nM。 L-371,257 对加压素受体 1a 的 Ki 值为 3.7 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
L-371,257 Chemical Structure
L-371,257, CAS 162042-44-6
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 582 现货
5 mg ¥ 1,390 现货
10 mg ¥ 2,220 现货
25 mg ¥ 3,770 现货
50 mg ¥ 5,420 现货
100 mg ¥ 7,590 现货
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产品目录号及名称: L-371,257 (T15682)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 L-371,257 is a competitive antagonist of oxytocin receptor with pA2 of 8.4 and Ki of 19 nM. L-371,257 shows a Ki of 3.7 nM for vasopressin receptor 1a.
靶点活性 OTR:(ki)19 nM, V1a receptor:3.7 nM(ki)
体内活性 L-371,257 (0.5 and 1.0 mg/kg; i.p.) stimulates weight gain (10.5 g) relative to vehicle treatment (4.7 g) in rats[3].
分子量 507.58
分子式 C28H33N3O6
CAS No. 162042-44-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 8.1 mg/mL (16 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9701 mL 9.8507 mL 19.7013 mL 49.2533 mL
5 mM 0.394 mL 1.9701 mL 3.9403 mL 9.8507 mL
10 mM 0.197 mL 0.9851 mL 1.9701 mL 4.9253 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Williams PD, et al. 1-(1-[4-[(N-acetyl-4-piperidinyl)oxy]-2-methoxybenzoyl]piperidin-4- yl)-4H-3,1-benzoxazin-2(1H)-one (L-371,257): a new, orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist. J Med Chem. 1995 Nov 10;38(23):4634-6. 2. Tunstall BJ, et al. Oxytocin blocks enhanced motivation for alcohol in alcohol dependence and blocks alcohol effects on GABAergic transmission in the central amygdala. PLoS Biol. 2019 Apr 16;17(4):e2006421.
PF-06655075 Carbetocin acetate Oxytocin Oxytocin acetate Carbetocin Atosiban acetate (d(CH2)51,Tyr(Me)2,Orn8)-Oxytocin SSR126768A

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

L-371,257 162042-44-6 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein Oxytocin Receptor Vasopressin Receptor L371,257 L 371,257 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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