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Gisadenafil besylate

产品编号 T11400 CAS 334827-98-4

别名: UK 369003-26

Gisadenafil besylate (UK 369003-26) is a specific, orally active phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor ,prevents degradation of cyclic guanosine monophosphate (cGMP), with an IC50 of 3.6 nM .

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Gisadenafil besylate, CAS 334827-98-4

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 1,710	5日内发货
25 mg	￥ 7,170	8-10周
50 mg	￥ 9,320	8-10周
100 mg	￥ 14,400	8-10周

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产品描述	Gisadenafil besylate (UK 369003-26) is a specific, orally active phosphodiesterase 5 (PDE5) inhibitor ,prevents degradation of cyclic guanosine monophosphate (cGMP), with an IC50 of 3.6 nM .
靶点活性	PDE1A:9.1 μM, PDE5A:3.6 nM
体外活性	The IC50 of Gisadenafil for PDE5A is 3.6 nM. In contrast, the IC50 of Gisadenafil for PDE1A is 9.1 μM, an approximately 2500-fold difference in specificity.Since some PDE5 inhibitors can also interact with PDE1 isotypes found within the cerebral vasculature, the specificity of Gisadenafil for PDE5 is confirmed.?This is directly tested with recombinant PDE5A and PDE1A overexpressed in COS-7 cells.
体内活性	Gisadenafil also restores the dilation of small (<25 μm) arterioles following hypercapnia, although it fails to restore full dilation of larger (>25 μm) vessels.

别名	UK 369003-26
分子量	677.79
分子式	C29H39N7O8S2
CAS No.	334827-98-4

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Silva J, et al. Transient hypercapnia reveals an underlying cerebrovascular pathology in a murine model for HIV-1 associated neuroinflammation: role of NO-cGMP signaling and normalization by inhibition of cyclic nucleotide phosphodiesterase-5. J Neuroinflammation. 2012 Nov 20;9:253. 2. Rawson DJ, et al. The discovery of UK-369003, a novel PDE5 inhibitor with the potential for oral bioavailability and dose-proportional pharmacokinetics. Bioorg Med Chem. 2012 Jan 1;20(1):498-509.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +