Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Frovatriptan succinate hydrate (Frova) 是一种有效、高亲和力、选择性和口服活性的 5-HT1B、HT1D 受体激动剂和中等有效的 5-HT7 受体激动剂,pKi 值分别为 8.6、8.4 和 6.7。它可有效治疗各种偏头痛,包括恶心、呕吐、畏光和畏声等相关症状。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 248 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 339 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 513 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 828 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,490 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,220 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 3,290 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 565 | 现货 |
产品描述 | Frovatriptan succinate hydrate (Frova) is effective in treating the full spectrum of migraine including the associated symptoms of nausea, vomiting, photophobia, and phonophobia. Frovatriptan succinate hydrate can also be used as in mini-prophylaxis in menstrual migraine. Frovatriptan succinate hydrate is a potent, high affinity, selective and orally active 5-HT1B, HT1D receptor agonist and a moderately potent 5-HT7 receptor agonist, with pKi values of 8.6, 8.4, and 6.7, respectively. |
靶点活性 | 5-HT1D receptor:8.4 (pki), 5-HT7 receptor (human):6.7 (pki), 5-HT1B receptor:8.6 (pki) |
体外活性 | Frovatriptan 对5-HT1B和5-HT1D受体具有高亲和力,并对5-HT1A和5-HT1F受体亚型具有中等亲和力。Frovatriptan 对5-HT7受体也表现出中等亲和力,这一作用与犬类冠状动脉的松弛相关。5-HT1B受体的激活可逆转脑血管扩张,而5-HT1D受体的激活则可预防神经源性炎症[1]。 |
体内活性 | Frovatriptan主要通过CYP1A2代谢,并通过肾脏和肝脏清除,中度肾脏或肝脏功能衰竭并不是治疗的限制因素。Frovatriptan与其他化合物的相互作用风险较低。其口服生物利用度为22%-30%,不受食物影响。虽然最高血浆浓度在2-3小时内达到,但60%-70%的浓度在1小时内就可以达到。稳态在4-5天内实现。血浆蛋白结合率低,为15%。最独特的特点是其相对较长的末端半衰期,大约为26小时[2]。 |
别名 | Frovelan, 夫罗曲坦琥珀酸盐水合物 , Frova |
分子量 | 379.41 |
分子式 | C18H25N3O6 |
CAS No. | 158930-17-7 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
DMSO: 60 mg/ml (158.14 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
DMSO | 1 mM | 2.6357 mL | 13.1784 mL | 26.3567 mL | 65.8918 mL |
5 mM | 0.5271 mL | 2.6357 mL | 5.2713 mL | 13.1784 mL | |
10 mM | 0.2636 mL | 1.3178 mL | 2.6357 mL | 6.5892 mL | |
20 mM | 0.1318 mL | 0.6589 mL | 1.3178 mL | 3.2946 mL | |
50 mM | 0.0527 mL | 0.2636 mL | 0.5271 mL | 1.3178 mL | |
100 mM | 0.0264 mL | 0.1318 mL | 0.2636 mL | 0.6589 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
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