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AZD1283

产品编号 T3536 CAS 919351-41-0

AZD1283是P2Y12受体拮抗剂，EC50为3.0 ug/kg/min，结合的IC50为11 nM。它剂量依赖性地诱导血流量增加和抑制 ADP 诱导的血小板聚集，抗血栓形成的 ED50 值分别为 3.0 和 10 μg/kg/min。

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AZD1283, CAS 919351-41-0

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 443	现货
2 mg	￥ 647	现货
5 mg	￥ 1,230	现货
10 mg	￥ 1,930	现货
25 mg	￥ 3,380	现货
50 mg	￥ 4,820	现货
100 mg	￥ 6,680	现货
500 mg	￥ 13,300	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,270	现货

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纯度: 99.621%

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产品描述	AZD1283 is an effective P2Y12 receptor antagonist (EC50: 3.0 ug/kg/min, binding IC50: 11 nM). AZD1283 dose-dependently induced increases in blood flow and inhibition of ADP-induced platelet aggregation with antithrombotic ED50 values of 3.0 and 10 μg/kg/min, respectively. The doses induced the increase in bleeding time at 33 and 100 μg/kg/min for 3- and 13-fold, respectively. Thus, the therapeutic index (TI) was ≥10 for both compounds.
靶点活性	P2Y12 receptor:11 nM
体内活性	Acute administration of dasotraline dose-dependently decreases the spontaneous firing rate of LC NE, VTA DA and DR 5-HT neurons through the activation of α2, D2 and 5-HT1A autoreceptors, respectively. Dasotraline predominantly inhibits the firing rate of LC NE neurons while producing only a partial decrease in VTA DA and DR 5-HT neuronal discharge. SEP-225289 is equipotent at inhibiting 5-HT and NE transporters since it prolongs to the same extent the time required for a 50% recovery of the firing activity of dorsal hippocampus CA3 pyramidal neurons from the inhibition induced by microiontophoretic application of 5-HT and NE[1]. Average dopamine and serotonin transporter occupancies increase with increasing doses of SEP-225289. Mean dopamine and serotonin transporter occupancies are 33%±11% and 2%±13%, respectively, for 8 mg; 44%±4% and 9%±10%, respectively, for 12 mg; and 49%±7% and 14%±15%, respectively, for 16 mg[2].

分子量	470.54
分子式	C23H26N4O5S
CAS No.	919351-41-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (47.82 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.1252 mL	10.6261 mL	21.2522 mL	53.1304 mL
	5 mM	0.425 mL	2.1252 mL	4.2504 mL	10.6261 mL
	10 mM	0.2125 mL	1.0626 mL	2.1252 mL	5.313 mL
	20 mM	0.1063 mL	0.5313 mL	1.0626 mL	2.6565 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Bach P,et al. Lead optimization of ethyl 6-aminonicotinate acyl sulfonamides as antagonists of the P2Y12 receptor. separation of the antithrombotic effect and bleeding for candidate drug AZD1283. J Med Chem. 2013 Sep 12;56(17):7015-24.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZD1283 919351-41-0 GPCR/G Protein Neuroscience P2Y Receptor thromboembolic antiplatelet aggregation inhibit Inhibitor antithrombotic AZD 1283 AZD-1283 inhibitor

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