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diABZI STING agonist-1 trihydrochloride

diABZI STING agonist-1 trihydrochloride

产品编号 T5516   CAS 2138299-34-8

diABZI STING agonist-1 trihydrochloride 是选择性的干扰素基因刺激受体(STING)激动剂,在人和小鼠中的 EC50值分别为 130 和 186 nM。

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diABZI STING agonist-1 trihydrochloride Chemical Structure
diABZI STING agonist-1 trihydrochloride, CAS 2138299-34-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,420 现货
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产品目录号及名称: diABZI STING agonist-1 trihydrochloride (T5516)
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化学信息
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参考文献
产品描述 diABZI STING agonist-1 (trihydrochloride) is stimulator of interferon genes (STING) receptor agonist.
体外活性 Activation of diABZI STING agonist-1 trihydrochloride elicits a type-I interferon response that propagates interferon receptor signalling in tumour-resident dendritic cells and leads to antitumour CD8+ T cell responses in vivo.
动物实验 To evaluate the potential therapeutic effects of systemically administered diABZI STING agonist-1 trihydrochloride, tested the efficacy of intravenously delivered diABZI STING in a syngeneic mouse model of colorectal tumours (CT-26) in BALB/c mice.?We first established the pharmacokinetic profile of STING in BALB/c mice following intravenous injection of 3 mg/kg .?STING exhibited systemic exposure with a half-life of 1.4 h and achieved systemic concentrations greater than the half-maximal effective concentration (EC50) for mouse STING (~200 ng/ml).?Next, we tested an intermittent dosing paradigm in which 1.5 mg/kg STING was injected intravenously on days 1, 4, and 8 in mice with approximately 100 mm^3 subcutaneous CT-26 tumours.?Treatment with STING resulted in significant tumour growth inhibition as measured by tumour volume AUC analysis (P<0.001), and significantly improved survival (P<0.001) with 8 out of 10 mice remaining tumour free at the end of the study on day 43.
分子量 959.32
分子式 C42H54Cl3N13O7
CAS No. 2138299-34-8

存储

store at low temperature,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (130.30 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.0424 mL 5.212 mL 10.4241 mL 26.0601 mL
5 mM 0.2085 mL 1.0424 mL 2.0848 mL 5.212 mL
10 mM 0.1042 mL 0.5212 mL 1.0424 mL 2.606 mL
20 mM 0.0521 mL 0.2606 mL 0.5212 mL 1.303 mL
50 mM 0.0208 mL 0.1042 mL 0.2085 mL 0.5212 mL
100 mM 0.0104 mL 0.0521 mL 0.1042 mL 0.2606 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Ramanjulu JM, et al. Design of amidobenzimidazole STING receptor agonists with systemic activity. Nature. 2018 Nov 7.

TargetMol Library Books文献引用

1. Cao D, Duan L, Huang B, et al.The SARS-CoV-2 papain-like protease suppresses type I interferon responses by deubiquitinating STING.Science Signaling.2023, 16(783): eadd0082.
STING (WT/R232) activity regulator 126 MSA-2 STING activator Compound 53 ChX710 Vadimezan SR-717 Dazostinag disodium Omaveloxolone

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

diABZI STING agonist-1 trihydrochloride 2138299-34-8 Immunology/Inflammation STING inhibit diABZI STING agonist1 trihydrochloride MPYS ERIS diABZI STING agonist-1 Trihydrochloride Inhibitor MITA diABZI STING agonist-1 Stimulator of Interferon Genes TMEM173 diABZI STING agonist 1 trihydrochloride inhibitor

 

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