Bcl2-PPI抑制剂库

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ChemDiv的Bcl-2-PPI抑制剂库包含11,568种化合物。
Bcl-2家族蛋白是程序性细胞死亡的核心调控因子，其中抑制凋亡的成员如Bcl-2在各种癌症中常过度表达，促进肿瘤的发生、进展及其对治疗的抵抗。降低Bcl-2水平已被证明可以增强对抗癌药物的敏感性并改善体内生存结果。目前，临床试验中正在探索针对BCL2家族的两种主要抑制策略。第一种策略涉及基于反义的方法以减少BCL2表达，而第二种则采用合成的BH3模拟物。这些模拟物代表了一类新型的BCL-2抑制剂，在治疗多种血液系统恶性肿瘤中显示出良好的效果，无论是作为单独治疗还是与其他抗癌疗法联合使用。它们在治疗中的有效性突显了靶向抑制BCL2家族在癌症治疗策略中的潜力。
认识到许多癌症依赖于Bcl-2蛋白的抗凋亡功能，以及通过特定的Bcl-2同源（BH）结构域进行相互作用的知识，推动了模仿BH3结构域的药物的开发。这些药物旨在通过与Bcl-2家族的一个或多个成员结合来恢复凋亡。一个有效的BH3模拟物应复制促凋亡Bcl2家族成员的BH3结构域，从而通过占据其BH3结合槽来抑制抗凋亡蛋白。有一些成功的抑制剂例子，如ABT-737。它专门靶向Bcl-2蛋白的BH3结合域，并展示了在各种癌症模型中诱导凋亡的能力，展示了其作为癌症治疗中靶向治疗剂的潜力。
Bcl2蛋白-蛋白相互作用（PPI）抑制剂是药物研发中的新型药物，尤其在肿瘤学领域，因其能够调节细胞凋亡——癌症进展中的关键过程而备受关注。这些抑制剂通过特异性靶向Bcl2蛋白家族，破坏促凋亡和抗凋亡成员之间的相互作用，从而恢复在癌细胞中常被抑制的凋亡途径。这种凋亡的恢复在治疗抗凋亡Bcl2蛋白过度表达的癌症中尤为重要，因为这些蛋白的过度表达促进了肿瘤生长和对传统疗法的耐药性。Bcl2-PPI抑制剂（如BH3模拟物）的开发为癌症治疗提供了一种新方法，提供了一种选择性触发癌细胞死亡同时保护健康细胞的策略。其持续的研究和开发不断扩展了癌症治疗的选择，多种Bcl2-PPI抑制剂在针对各种恶性肿瘤的临床试验中显示出良好的效果。
选择性Bcl2-PPI抑制剂的广泛收集有助于通过生成和优化一系列化学性质不同的先导分子，简化新型抗肿瘤药物的发现和开发过程。