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Filanesib TFA

产品编号 T25418 CAS 1781834-99-8

别名: Filanesib trifluoroacetic acid, ARRY-520 TFA, ARRY 520 TFA, ARRY520 TFA

Filanesib (ARRY-520) targets the kinesin spindle protein (KSP) with potential antineoplastic activity. ARRY-520 specifically inhibits KSP (kinesin-5 or Eg5), resulting in activation of the spindle assembly checkpoint, induction of cell cycle arrest during the mitotic phase, and consequently cell death in tumor cells that are actively dividing. 在相同实验条件下，摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性，但盐形式 ARRY 520 hydrochloride 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Filanesib TFA, CAS 1781834-99-8

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产品描述	Filanesib (ARRY-520) targets the kinesin spindle protein (KSP) with potential antineoplastic activity. ARRY-520 specifically inhibits KSP (kinesin-5 or Eg5), resulting in activation of the spindle assembly checkpoint, induction of cell cycle arrest during the mitotic phase, and consequently cell death in tumor cells that are actively dividing.
靶点活性	KSP:6 nM (IC50)

别名	Filanesib trifluoroacetic acid, ARRY-520 TFA, ARRY 520 TFA, ARRY520 TFA
分子量	534.5
分子式	C22H23F5N4O4S
CAS No.	1781834-99-8

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参考文献

1. Milic B, Chakraborty A, Han K, Bassik MC, Block SM. KIF15 nanomechanics and kinesin inhibitors, with implications for cancer chemotherapeutics. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 May 15;115(20):E4613-E4622. doi: 10.1073/pnas.1801242115. Epub 2018 Apr 27. PubMed PMID: 29703754; PubMed Central PMCID: PMC5960320. 2. Hernández-García S, San-Segundo L, González-Méndez L, Corchete LA, Misiewicz-Krzeminska I, Martín-Sánchez M, López-Iglesias AA, Algarín EM, Mogollón P, Díaz-Tejedor A, Paíno T, Tunquist B, Mateos MV, Gutiérrez NC, Díaz-Rodriguez E, Garayoa M, Ocio EM. The kinesin spindle protein inhibitor filanesib enhances the activity of pomalidomide and dexamethasone in multiple myeloma. Haematologica. 2017 Dec;102(12):2113-2124. doi: 10.3324/haematol.2017.168666. Epub 2017 Aug 31. PubMed PMID: 28860344; PubMed Central PMCID: PMC5709111. 3. Shah JJ, Kaufman JL, Zonder JA, Cohen AD, Bensinger WI, Hilder BW, Rush SA, Walker DH, Tunquist BJ, Litwiler KS, Ptaszynski M, Orlowski RZ, Lonial S. A Phase 1 and 2 study of Filanesib alone and in combination with low-dose dexamethasone in relapsed/refractory multiple myeloma. Cancer. 2017 Dec 1;123(23):4617-4630. doi: 10.1002/cncr.30892. Epub 2017 Aug 17. PubMed PMID: 28817190; PubMed Central PMCID: PMC5856158. 4. D'Agostino M, Salvini M, Palumbo A, Larocca A, Gay F. Novel investigational drugs active as single agents in multiple myeloma. Expert Opin Investig Drugs. 2017 Jun;26(6):699-711. doi: 10.1080/13543784.2017.1324571. Epub 2017 May 8. Review. PubMed PMID: 28448171.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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