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BMS-665053

BMS-665053

产品编号 T26855   CAS 1173435-64-7
别名: BMS665053

BMS-665053 is a corticotropin-releasing factor-1 (CRF1) receptor antagonist (IC50 = 1.0 nM). BMS-665053)11 is a potent inhibitor of CRF-stimulated cyclic adenosine monophosphate (cAMP) production in human Y-79 retinoblastoma cells (IC50 = 4.9 nM). In addition, BMS-665053 is efficacious in the Defensive Withdrawal model of anxiety in rats and has low in vivo clearance (Cl = 17 mL/min/kg, t½ = 7.8 h) in rats.

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BMS-665053 Chemical Structure
BMS-665053, CAS 1173435-64-7
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 10,600 6-8周
50 mg ¥ 13,800 6-8周
100 mg ¥ 17,500 6-8周
产品目录号及名称: BMS-665053 (T26855)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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化学信息
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参考文献
产品描述 BMS-665053 is a corticotropin-releasing factor-1 (CRF1) receptor antagonist (IC50 = 1.0 nM). BMS-665053)11 is a potent inhibitor of CRF-stimulated cyclic adenosine monophosphate (cAMP) production in human Y-79 retinoblastoma cells (IC50 = 4.9 nM). In addition, BMS-665053 is efficacious in the Defensive Withdrawal model of anxiety in rats and has low in vivo clearance (Cl = 17 mL/min/kg, t½ = 7.8 h) in rats.
别名 BMS665053
分子量 424.66
分子式 C16H14Cl3F2N3O2
CAS No. 1173435-64-7

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Hartz RA, Vrudhula VM, Ahuja VT, Grace JE, Lodge NJ, Bronson JJ, Macor JE. Synthesis and evaluation of prodrugs of corticotropin-releasing factor-1 (CRF(1)) receptor antagonist BMS-665053 leading to improved oral bioavailability. Bioorg Med Chem Lett. 2017 Mar 15;27(6):1360-1363. doi: 10.1016/j.bmcl.2017.02.015. PubMed PMID: 28223020. 2. Zhuo X, Hartz RA, Bronson JJ, Wong H, Ahuja VT, Vrudhula VM, Leet JE, Huang S, Macor JE, Shu YZ. Comparative biotransformation of pyrazinone-containing corticotropin-releasing factor receptor-1 antagonists: minimizing the reactive metabolite formation. Drug Metab Dispos. 2010 Jan;38(1):5-15. doi: 10.1124/dmd.109.028910. PubMed PMID: 19833844.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

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