神经肽S化合物库

Neuropeptide S Library

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ChemDiv的神经肽S库含有3,000种化合物。
神经肽S（NPS）是一种由20个氨基酸残基组成的肽，是NPS受体（NPSR）的内源性配体。NPSR是一个孤儿G蛋白偶联受体，其激活会增加钙离子和环磷酸腺苷水平。NPS/NPSR系统在大脑中多个位置表达，控制着重要的生物功能，包括运动、睡眠、焦虑、摄食、记忆、疼痛和药物成瘾等。
作为潜在的药物发现靶点，NPSR的肽和非肽调节剂的药物化学和药理学已受到密切关注。尽管在体内没有达到很好的药代动力学特性，但已有几种有效的NPSR拮抗剂可作为有价值的药理工具。需要对这些配体进行优化，加速它们治疗在临床上治疗药物成瘾的潜力。在多种精神障碍疾病中小分子NPSR激动剂将有助选择性NPSR激活，并预见其作为抗焦虑药、增加智力和镇痛药的治疗潜力。
化合物库中的所有化学类型都经过了共同动机的研究。关键的高效性片段是根据文献回顾和专家意见预测的（其中包括疏水或芳香性片段和HBA）。
NPSR调节剂在药物发现中扮演着重要角色，特别是在神经精神疾病和神经系统疾病领域。由于NPSR参与调节多种关键脑功能，该受体的调节剂为多种疾病提供了潜在的治疗途径。NPSR激动剂可能有助于增强认知功能和缓解焦虑，使其成为治疗焦虑、抑郁和认知障碍等疾病的潜在候选药物。相反，NPSR拮抗剂可能通过抑制受体活性来管理失眠或药物成瘾等疾病。调节NPS/NPSR系统的能力为开发精神疾病和神经系统疾病的新疗法开辟了可能性，而目前的治疗选择往往有限或伴随显著的副作用。因此，NPSR调节剂是寻找精神健康和神经学领域更有效新药的重点。