共价对映体对片段库

很棒

近几年来，共价化学探针已成为药物发现的宝贵工具。新技术和快速质谱筛选和成像的发展为蛋白质组范围的筛选和蛋白质组学发现开辟了新视野。大量成功应用为发现和合成新的共价探针带来了希望。Cravatt 研究小组之前开发了使用完全功能化的对映体探针对可配体蛋白质组进行映射的方法，这使得该领域特别适合进一步研究。 为了支持进一步研究蛋白质与手性共价小分子的立体选择性相互作用，我们设计并专门合成了两组具有较强共价弹头的片段 - 丙烯酰胺和氯乙酰胺。 分析并分类了 6000 多个对映体过量 (ee) 纯度为 90% 以上的手性构件，以进一步合成共价结合剂对。合成了 2000 多种多样化的新型共价修饰剂。通过手性色谱分析相应对映体对的对映体纯度。通过严格质量控制和基于多样性和 Ro3 标准筛选的化合物被组装到共价对映体对库中。