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c-Kit

c-Kit

Proto-oncogene c-KIT is the gene encoding the receptor tyrosine kinase protein known as tyrosine-protein kinase KIT, CD117 (cluster of differentiation 117) or mast/stem cell growth factor receptor (SCFR). Multiple transcript variants encoding different isoforms have been found for this gene.KIT is a cytokine receptor expressed on the surface of hematopoietic stem cells as well as other cell types. Altered forms of this receptor may be associated with some types of cancer. KIT is a receptor tyrosine kinase type III, which binds to stem cell factor (a substance that causes certain types of cells to grow), also known as "steel factor" or "c-kit ligand".
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T4191 Multi-kinase inhibitor 1
化合物Multi-kinase inhibitor I
778274-97-8 99.34%
Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与c-Kit,PDGF-R,Bcr-abl 活性相关的疾病。
T6097 GNF-5837
化合物GNF5837
1033769-28-6 99.29%
GNF-5837 是一种选择性的,有效的,口服生物利用的泛TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB 和Tel-TrkA 的IC50值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。
T1452 Axitinib
阿昔替尼
319460-85-0 99.27%
Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1 (IC50:4 nM),VEGFR2 (IC50:20 nM),VEGFR3 (IC50:0.4 nM),PDGFRβ (IC50:2 nM)。
T2070 Agerafenib
化合物CEP-32496
1188910-76-0 99.23%
Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
T6479 Dovitinib lactate hydrate
多韦替尼
915769-50-5 99.17%
Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
T8541 Lenvatinib mesylate
仑伐替尼甲酸盐
857890-39-2 99.03%
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌作用。
T10652 Vimseltinib
化合物DCC-3014
1628606-05-2 98.98%
Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM,摘自专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
T6166 Telatinib
替拉替尼
332012-40-5 98.95%
Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的,小分子的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,它们的 IC50 值分别为6,4,15,1 nM。
T4349 Sitravatinib
化合物Sitravatinib
1123837-84-2 98.9%
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
T1797 Cabozantinib S-malate
卡博替尼苹果酸盐
1140909-48-3 98.87%
Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和Flt3的IC50分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
T11641 N-Desmethyl imatinib
N-去甲基伊马替尼
404844-02-6 98.60%
N-Desmethyl imatinib (Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib) 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 c-Kit、v-Abl 和 PDGFR 的多靶点抑制剂。
T15199 Edicotinib
化合物Edicotinib
1142363-52-7 98.58%
Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50:3.2 nM)。它对 KIT (IC50:20 nM) 和 FLT3 (IC50:190 nM) 的抑制作用较小。它抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。它可用于研究阿尔茨海默病和...
T9689 M4205
化合物M4205
2590556-80-0 98.52%
M4205 是一种 c-Kit 抑制剂,对外显子 11、13、17 中的 c-Kit 突变具有高活性。
T2516 Amuvatinib
化合物Amuvatinib
850879-09-3 98.48%
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。
T23128 PD180970
化合物PD180970
287204-45-9 98.47%
PD180970 是一种 Bcr-Abl 抑制剂,对于 p210Bcr-Abl、Src 和 Kit 的自磷酸化,IC50 分别为 5 nM、0.8 nM 和 50 nM。 PD180970 可用于慢性粒细胞白血病的研究。
T1830 BX795
化合物BX795
702675-74-9 98.32%
BX795 是一种选择性PDK1抑制剂,也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,可调节自噬。
T2668 JNK-IN-8
化合物JNK-IN-8
1410880-22-6 98.25%
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的JNK 抑制剂,抑制JNK1、JNK2和JNK3,IC50分别为 4.7、18.7 和 1 nM。
T0374 Sunitinib Malate
苏尼替尼苹果酸盐
341031-54-7 98.23%
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
T0374L Sunitinib
舒尼替尼
557795-19-4 98.22%
Sunitinib (SU 11248) 是一种 ATP 竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。它还是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的IC50分别为 80 nM 和 2 nM
T41003 KG5
化合物KG5
877874-85-6 98.2%
KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂,对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf,具有抗癌和抗血管生成活性。
Multi-kinase inhibitor 1
T4191
Multi-kinase inhibitor 1 (Multi-kinase inhibitor I) 是多激酶抑制剂。它有用于导致与酪氨酸激酶活性异常或失控有关的疾病或失调的潜力,特别是与c-Kit,PDGF-R,Bcr-abl 活性相关的疾病。
GNF-5837
T6097
GNF-5837 是一种选择性的,有效的,口服生物利用的泛TRK 抑制剂,在 Ba/F3 细胞中显示出抗增殖作用 (对Tel-TrkC,Tel-TrkB 和Tel-TrkA 的IC50值分别为 7 nM,9 nM 和 11 nM)。
Axitinib
T1452
Axitinib (AG-013736) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制 VEGFR1 (IC50:4 nM),VEGFR2 (IC50:20 nM),VEGFR3 (IC50:0.4 nM),PDGFRβ (IC50:2 nM)。
Agerafenib
T2070
Agerafenib (CEP32496) 是口服高效的 BRAFV600E 抑制剂,Kd 为 14 nM。
Dovitinib lactate hydrate
T6479
Dovitinib lactate hydrate (TKI258) 是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3和 PDGFRα/β的 IC50值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
Lenvatinib mesylate
T8541
Lenvatinib mesylate (E7080 (mesylate)) 是一种口服具有活力的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),干细胞因子受体(KIT),血小板衍生生长因子受体(PDGFR),转染期间重排(RET),具有效抗癌作用。
Vimseltinib
T10652
Vimseltinib (DCC-3014) 是 c-FMS(CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂,IC50值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM,摘自专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
Telatinib
T6166
Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的,小分子的 VEGFR2,VEGFR3,PDGFα 和 c-Kit 抑制剂,它们的 IC50 值分别为6,4,15,1 nM。
Sitravatinib
T4349
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶抑制剂。它单独使用即具有有效的抗肿瘤功效,且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。
Cabozantinib S-malate
T1797
Cabozantinib S-malate (XL184) 是一种多受体酪氨酸激酶抑制剂, 抑制VEGFR2,c-Met,Kit,Axl 和Flt3的IC50分别为0.035,1.3,4.6,7 和 11.3 nM。
N-Desmethyl imatinib
T11641
N-Desmethyl imatinib (Imatinib metabolite N-Desmethyl imatinib) 是 Imatinib 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 c-Kit、v-Abl 和 PDGFR 的多靶点抑制剂。
Edicotinib
T15199
Edicotinib (JNJ-527) 是能够透过血脑屏障的、口服具有活性的、选择性的CSF-1R 抑制剂 (IC50:3.2 nM)。它对 KIT (IC50:20 nM) 和 FLT3 (IC50:190 nM) 的抑制作用较小。它抑制小胶质细胞的扩张,减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。它可用于研究阿尔茨海默病和...
M4205
T9689
M4205 是一种 c-Kit 抑制剂,对外显子 11、13、17 中的 c-Kit 突变具有高活性。
Amuvatinib
T2516
Amuvatinib (MP470) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有活性。它还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复,具有抗肿瘤活性。
PD180970
T23128
PD180970 是一种 Bcr-Abl 抑制剂,对于 p210Bcr-Abl、Src 和 Kit 的自磷酸化,IC50 分别为 5 nM、0.8 nM 和 50 nM。 PD180970 可用于慢性粒细胞白血病的研究。
BX795
T1830
BX795 是一种选择性PDK1抑制剂,也是相对特异性的TBK1和IKKɛ 抑制剂。它抑制 S6K1,Akt,PKCδ 和 GSK3β 的磷酸化,可调节自噬。
JNK-IN-8
T2668
JNK-IN-8 (JNK Inhibitor XVI) 是一种有效的JNK 抑制剂,抑制JNK1、JNK2和JNK3,IC50分别为 4.7、18.7 和 1 nM。
Sunitinib Malate
T0374
Sunitinib Malate (Sunitinib) 是一种基于吲哚酮的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的 IC50分别为80 nM 和 2 nM。它是 ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。
Sunitinib
T0374L
Sunitinib (SU 11248) 是一种 ATP 竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和 RNase 激活来有效抑制 Ire1α的磷酸化。它还是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2和 PDGFRβ的IC50分别为 80 nM 和 2 nM
KG5
T41003
KG5 是 PDGFRβ 和 B-Raf 的双重变构抑制剂,对 PDGFRβ 和 PDGFRα 的 Kd 分别为 520 nM 和 300 nM。 KG5 抑制 FLT3、KIT 和 c-Raf,具有抗癌和抗血管生成活性。
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