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S1P Receptor

S1P Receptor

The sphingosine-1-phosphate receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the lipid signalling molecule Sphingosine-1-phosphate (S1P). They are divided into five subtypes: S1PR1, S1PR2, S1PR3, S1PR4 and S1PR5. .
TargetMol
1 2 3
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T2539 Fingolimod hydrochloride
盐酸芬戈莫德
162359-56-0 99.29%
TargetMol Chemical Structure Fingolimod hydrochloride
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂,是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化,从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化,尤其是被 SK2 磷酸化,从而可与 S1PR1、3、4...
T9014 SKI-178
化合物SKI-178
1259484-97-3 99.2%
TargetMol Chemical Structure SKI-178
SKI-178 是一种鞘氨醇激酶-1(SphK1)和 SphK2抑制剂,以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
TQ0227 Etrasimod
化合物Etrasimod
1206123-37-6 99.17%
TargetMol Chemical Structure Etrasimod
Etrasimod (APD334) 是一种特异性和口服的S1P1受体拮抗剂,在CHO 细胞中的IC50值为1.88 nM。
TQ0138 K145 hydrochloride
K145盐酸盐
1449240-68-9 99.09%
TargetMol Chemical Structure K145 hydrochloride
K145 hydrochloride 是选择性的,底物竞争性的和口服有效的SphK2抑制剂,IC50为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。它可诱导细胞凋亡,显示出强大的抗肿瘤活性。
T15629 JTE-013
化合物JTE-013
383150-41-2 98.87%
TargetMol Chemical Structure JTE-013
JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合,IC50分别为 17 nM 和 22 nM。
T6750 Opaganib
化合物ABC294640
915385-81-8 98.86%
TargetMol Chemical Structure Opaganib
Opaganib (ABC294640) 是选择性和竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂,Ki 为 9.8 μM。
T22703 CYM-5520
化合物CYM 5520
1449747-00-5 98.72%
TargetMol Chemical Structure CYM-5520
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂,EC50为 480 nM。它可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合,可用于骨质疏松症研究。
T12437 PF429242 dihydrochloride
化合物PF429242 dihydrochloride
2248666-66-0 98.67%
TargetMol Chemical Structure PF429242 dihydrochloride
PF429242 dihydrochloride 是一种可逆的竞争性 SREBP 位点 1 蛋白酶抑制剂,IC50值为175 nM。
TQ0198 Phorbol 12-myristate 13-acetate
佛波醇12-十四酸酯13-乙酸酯
16561-29-8 98.55%
TargetMol Chemical Structure Phorbol 12-myristate 13-acetate
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 属于佛波酯类天然产物,是一种 PKC、SphK、NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。
T27710 K6PC-5
化合物K6PC-5
756875-51-1 98.55%
TargetMol Chemical Structure K6PC-5
K6PC-5 is a ceramide derivative that acts as an activator of sphingosine kinase 1 (SPHK1), inducing a swift and temporary rise in intracellular calcium levels. W...
T22101 ML-031
化合物ML-031
852230-33-2 98.29%
TargetMol Chemical Structure ML-031
ML-031 是鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2)的选择性激动剂,其IC50=1.0 μM,EC50=1.03 μM。它可用于癌症疾病的研究。
T22697 CS 2100
化合物CS 2100
913827-99-3 98.13%
TargetMol Chemical Structure CS 2100
CS 2100 (1-[[4-Ethyl-5-[5-(4-phenoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-2-thienyl]methyl]-3-azetidinecarboxylic acid) 是口服有活性 S1P3-sparingS1P1选择性激动剂,对人 S1P1的EC50值为 4.0 ...
T9199 GLPG2938
化合物GLPG2938
2130996-00-6 98.1%
TargetMol Chemical Structure GLPG2938
GLPG2938 (1-(2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-3-((5-methyl-6-(1-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)methyl)urea) 是一种选择性 S1P2拮抗剂,可用...
T16128 MP-A08
化合物MP-A08
219832-49-2 98.04%
TargetMol Chemical Structure MP-A08
MP-A08 是高度选择性和 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。
T6403 Siponimod
辛波莫德
1230487-00-9 97.79%
TargetMol Chemical Structure Siponimod
Siponimod (BAF-312) 是有效,选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂,对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性,EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。
T7360 GSK2018682
化合物GSK2018682
1034688-30-6 97.78%
TargetMol Chemical Structure GSK2018682
GSK2018682 是 1-磷酸鞘氨醇受体S1P1和S1P5激动剂,pEC50值分别为 7.7 和 7.2,可用于多发性硬化的研究。
T26866 BMS-960
化合物BMS-960
1265321-86-5 97.74%
TargetMol Chemical Structure BMS-960
BMS-960是一种 S1P 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究癌症。
T10761 Ceranib-2
化合物Ceranib-2
1402830-75-4 97.49%
TargetMol Chemical Structure Ceranib-2
Ceranib-2 (3-[(E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoyl]-4-phenyl-1H-quinolin-2-one) 是一种神经酰胺酶抑制剂,在 SKOV3 细胞中的 IC50 为 28 μM。 Ceranib-2 降低鞘氨醇和 S1P 的水平,诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。
T3961 CYM-5541
化合物CYM 5541
945128-26-7 97.34%
TargetMol Chemical Structure CYM-5541
CYM-5541 (ML249) 是一种选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM 之间。
T2026 CYM5442
化合物CYM5442
1094042-01-9 96.65%
TargetMol Chemical Structure CYM5442
CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂,EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化,具有视网膜神经保护作用,可轻松穿过中枢神经系统。
Fingolimod hydrochloride
T2539
Fingolimod hydrochloride (FTY720) 是一种新型免疫调节剂,是一种 1-磷酸鞘氨醇(S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50为 0.033 nM。它诱导 S1P1 的内化,从而抑制 S1P 活性。它被鞘氨醇激酶磷酸化,尤其是被 SK2 磷酸化,从而可与 S1PR1、3、4...
SKI-178
T9014
SKI-178 是一种鞘氨醇激酶-1(SphK1)和 SphK2抑制剂,以 CDK1 依赖性方式诱导人急性髓性白血病细胞凋亡。
Etrasimod
TQ0227
Etrasimod (APD334) 是一种特异性和口服的S1P1受体拮抗剂,在CHO 细胞中的IC50值为1.88 nM。
K145 hydrochloride
TQ0138
K145 hydrochloride 是选择性的,底物竞争性的和口服有效的SphK2抑制剂,IC50为 4.3 µM,Ki 为 6.4 µM。它可诱导细胞凋亡,显示出强大的抗肿瘤活性。
JTE-013
T15629
JTE-013 是一种选择性S1P2拮抗剂。它抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2的特异性结合,IC50分别为 17 nM 和 22 nM。
Opaganib
T6750
Opaganib (ABC294640) 是选择性和竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂,Ki 为 9.8 μM。
CYM-5520
T22703
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2) 激动剂,EC50为 480 nM。它可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合,可用于骨质疏松症研究。
PF429242 dihydrochloride
T12437
PF429242 dihydrochloride 是一种可逆的竞争性 SREBP 位点 1 蛋白酶抑制剂,IC50值为175 nM。
Phorbol 12-myristate 13-acetate
TQ0198
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 属于佛波酯类天然产物,是一种 PKC、SphK、NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。
K6PC-5
T27710
K6PC-5 is a ceramide derivative that acts as an activator of sphingosine kinase 1 (SPHK1), inducing a swift and temporary rise in intracellular calcium levels. W...
ML-031
T22101
ML-031 是鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2)的选择性激动剂,其IC50=1.0 μM,EC50=1.03 μM。它可用于癌症疾病的研究。
CS 2100
T22697
CS 2100 (1-[[4-Ethyl-5-[5-(4-phenoxyphenyl)-1,2,4-oxadiazol-3-yl]-2-thienyl]methyl]-3-azetidinecarboxylic acid) 是口服有活性 S1P3-sparingS1P1选择性激动剂,对人 S1P1的EC50值为 4.0 ...
GLPG2938
T9199
GLPG2938 (1-(2-Ethoxy-6-(trifluoromethyl)pyridin-4-yl)-3-((5-methyl-6-(1-methyl-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridazin-3-yl)methyl)urea) 是一种选择性 S1P2拮抗剂,可用...
MP-A08
T16128
MP-A08 是高度选择性和 ATP 竞争性的 SPHK1 抑制剂。
Siponimod
T6403
Siponimod (BAF-312) 是有效,选择性的鞘氨醇-1-磷酸 (S1P)受体调节剂,对 S1P1 和 S1P5 受体具有特异性,EC50 分别为 0.39 nM 和 0.98 nM。 BAF312 对 S1P1 和 S1P5 受体的特异性比 S1P2、S1P3 和 S1P4 受体高 1000 倍以上。
GSK2018682
T7360
GSK2018682 是 1-磷酸鞘氨醇受体S1P1和S1P5激动剂,pEC50值分别为 7.7 和 7.2,可用于多发性硬化的研究。
BMS-960
T26866
BMS-960是一种 S1P 激动剂,具有潜在的抗肿瘤活性,可用于研究癌症。
Ceranib-2
T10761
Ceranib-2 (3-[(E)-3-(4-hydroxyphenyl)prop-2-enoyl]-4-phenyl-1H-quinolin-2-one) 是一种神经酰胺酶抑制剂,在 SKOV3 细胞中的 IC50 为 28 μM。 Ceranib-2 降低鞘氨醇和 S1P 的水平,诱导细胞凋亡并表现出抗癌活性。
CYM-5541
T3961
CYM-5541 (ML249) 是一种选择性的S1P3受体变构激动剂,EC50值在72至132 nM 之间。
CYM5442
T2026
CYM5442 是高选择性和口服活性的鞘氨醇 1-磷酸受体激动剂,EC50为 1.35 nM。它激活依赖 S1P1的 p42/p44-MAPK 磷酸化,具有视网膜神经保护作用,可轻松穿过中枢神经系统。
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