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P450

P450

Cytochromes P450 (CYPs) are a superfamily of enzymes containing heme as a cofactor that function as monooxygenases. In mammals, these proteins oxidize steroids, fatty acids, and xenobiotics, and are important for the clearance of various compounds, as well as for hormone synthesis and breakdown. In plants, these proteins are important for the biosynthesis of defensive compounds, fatty acids, and hormones.CYPs are, in general, the terminal oxidase enzymes in electron transfer chains, broadly categorized as P450-containing systems. The term "P450" is derived from the spectrophotometric peak at the wavelength of the absorption maximum of the enzyme (450 nm) when it is in the reduced state and complexed with carbon monoxide. Most CYPs require a protein partner to deliver one or more electrons to reduce the iron (and eventually molecular oxygen).
TargetMol
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T10632 Bucolome
布可隆
841-73-6 99.83%
Bucolome (Paramidine) 是一种 CYP2C9 抑制剂,具有排尿酸和抗炎活性。
T7088 Diflubenzuron
氟脲杀
35367-38-5 99.83%
Diflubenzuron (Larvakil) 是杀虫剂 Dimilin 的有效成分,具有杀幼虫和杀卵作用。
T6215 Abiraterone Acetate
乙酸阿比特龙酯
154229-18-2 99.83%
Abiraterone Acetate (CB7630) 是一种具有口服活性的、不可逆的 CYP17A1选择性抑制剂,具有抗雄激素作用。它是 Abiraterone 的前药。
T3355 Naloxegol oxalate
化合物Naloxegol oxalate
1354744-91-4 99.82%
Naloxegol oxalate (NKTR-118) 是一种外周选择性 opioid 样物质拮抗剂,用于治疗 opioid 样物质引起的便秘。
T2770 Gentiopicroside
龙胆苦苷
20831-76-9 99.8%
Gentiopicroside (Gentiopicrin) 是天然环烯醚萜苷,具有抗炎和抗氧化活性。它抑制P450的活性,对 CYP2A6 的 IC50和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM,
T1010 Verapamil hydrochloride
盐酸维拉帕米
152-11-4 99.79%
Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂,是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,可抑制CYP3A4,用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。
T2143 Bergapten
佛手柑内酯
484-20-8 99.77%
Bergapten (5-Methoxypsoralen) 是白芷中的一种香豆素,也是一种补骨脂素,可抑制细胞复制。
T21548 PF-4981517
化合物PF-4981517
1390637-82-7 99.77%
PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效,特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药...
T3411 Curdione
莪术二酮
13657-68-6 99.76%
Curdione ((+)-Curdione) 是一种具有高生物活性的倍半萜类物质,从莪术中分离获得,具有抑制血小板聚集、抵抗血栓形成的作用。
T0100L Atazanavir
阿扎那韦
198904-31-3 99.76%
Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。
T6050 TAK-700
化合物(S/R)-Orteronel
426219-18-3 99.75%
TAK-700 (Orteronel) 是一种有效且高度选择性的人 17, 20-裂解酶抑制剂,IC50 为 38 nM,比其他 CYP(例如 11-羟化酶和 CYP3A4)选择性高出 1000 倍以上。
T3736 Olivetol
橄榄醇
500-66-3 99.74%
Olivetol (5-n-Amylresorcinol) 是天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。它竞争性地抑制大麻素受体CB1和CB2,抑制 CYP2C19 (IC50=15.3 μM;Ki=7.21 μM) 和 CYP2D6 (IC50=2.71 μM;Ki=2.87 μM) 的活性。
T11218 ε-​Viniferin
Epsilon-白藜芦醇脱氢二聚体
62218-08-0 99.73%
ε-​Viniferin (epsilon-Viniferin) 提取自 Vitis vinifera,是 Resveratrol 的二聚体,能够抑制 CYP 家族,其 Ki=0.5~20 μM,具有抗氧化作用。
TN1691 Glabrol
光甘草醇
59870-65-4 99.72%
Glabrol 是分离自甘草根的乙醇提取物中的一种异戊二烯类黄酮,是一种有效且非竞争性的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,抑制大鼠肝脏微粒体 ACAT 的 IC50为 24.6 μM。
T1650 Chlorzoxazone
氯唑沙宗
95-25-0 99.72%
Chlorzoxazone (Chlorzoxazon) 是作用于中枢的肌肉松弛剂, 可用于肌肉痉挛的研究。
T15641 K777
化合物K777
233277-99-1 99.71%
K777 是有效的,具有口服活性的,不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂,显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和...
T5715 (E)-Flavokawain A
卡瓦胡椒素A
37951-13-6 99.7%
(E)-Flavokawain A 是一种来自卡瓦提取物的新型查尔酮,通过参与 Bax 蛋白依赖性和线粒体依赖性凋亡途径诱导膀胱癌细胞凋亡,并抑制小鼠肿瘤生长,具有抗癌作用。
T0100 Atazanavir sulfate
硫酸阿扎那韦
229975-97-7 99.67%
Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂,与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50为 3.49 μM。
T70489 Enerisant HCl
盐酸Enerisant
1152749-07-9 99.66%
Enerisant HCl是一种新型强效选择性组胺H3受体拮抗剂,是P-gp的底物,由细胞色素P450(CYP)和转运蛋白介导。
T2175 Apigenin
芹菜素
520-36-5 99.66%
Apigenin (NSC 83244) 是从韩信草中提取的一种天然产物,是一种竞争性CYP2C9抑制剂,Ki 为 2 μM。它被用作镇静剂、温和的镇痛剂和安眠药。
Bucolome
T10632
Bucolome (Paramidine) 是一种 CYP2C9 抑制剂,具有排尿酸和抗炎活性。
Diflubenzuron
T7088
Diflubenzuron (Larvakil) 是杀虫剂 Dimilin 的有效成分,具有杀幼虫和杀卵作用。
Abiraterone Acetate
T6215
Abiraterone Acetate (CB7630) 是一种具有口服活性的、不可逆的 CYP17A1选择性抑制剂,具有抗雄激素作用。它是 Abiraterone 的前药。
Naloxegol oxalate
T3355
Naloxegol oxalate (NKTR-118) 是一种外周选择性 opioid 样物质拮抗剂,用于治疗 opioid 样物质引起的便秘。
Gentiopicroside
T2770
Gentiopicroside (Gentiopicrin) 是天然环烯醚萜苷,具有抗炎和抗氧化活性。它抑制P450的活性,对 CYP2A6 的 IC50和 Ki 值分别为 61 µM 和 22.8 µM,
Verapamil hydrochloride
T1010
Verapamil hydrochloride (Verapamil HCl) 是一种钙通道阻滞剂,是一种可口服的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂,可抑制CYP3A4,用于高血压、心律不齐和心绞痛的研究。
Bergapten
T2143
Bergapten (5-Methoxypsoralen) 是白芷中的一种香豆素,也是一种补骨脂素,可抑制细胞复制。
PF-4981517
T21548
PF-4981517 (CYP3cide) 是一种高效,特异性和时间依赖性细胞色素P4503A4 (CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4,CYP3A5 和 CYP3A7,抑制CYP3A 活性的IC50值分别为 0.03 μM,17 μM 和 71μM。PF-4981517 可用于区分CYP3A4和 CYP3A5 对于药...
Curdione
T3411
Curdione ((+)-Curdione) 是一种具有高生物活性的倍半萜类物质,从莪术中分离获得,具有抑制血小板聚集、抵抗血栓形成的作用。
Atazanavir
T0100L
Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的HIV-1蛋白酶抑制剂,可研究艾滋病毒感染。它也是SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50为 3.49 μM。它是CYP3A4的底物和抑制剂,也是P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。
TAK-700
T6050
TAK-700 (Orteronel) 是一种有效且高度选择性的人 17, 20-裂解酶抑制剂,IC50 为 38 nM,比其他 CYP(例如 11-羟化酶和 CYP3A4)选择性高出 1000 倍以上。
Olivetol
T3736
Olivetol (5-n-Amylresorcinol) 是天然多酚类化合物,存在于地衣中,或由一些昆虫产生。它竞争性地抑制大麻素受体CB1和CB2,抑制 CYP2C19 (IC50=15.3 μM;Ki=7.21 μM) 和 CYP2D6 (IC50=2.71 μM;Ki=2.87 μM) 的活性。
ε-​Viniferin
T11218
ε-​Viniferin (epsilon-Viniferin) 提取自 Vitis vinifera,是 Resveratrol 的二聚体,能够抑制 CYP 家族,其 Ki=0.5~20 μM,具有抗氧化作用。
Glabrol
TN1691
Glabrol 是分离自甘草根的乙醇提取物中的一种异戊二烯类黄酮,是一种有效且非竞争性的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂,抑制大鼠肝脏微粒体 ACAT 的 IC50为 24.6 μM。
Chlorzoxazone
T1650
Chlorzoxazone (Chlorzoxazon) 是作用于中枢的肌肉松弛剂, 可用于肌肉痉挛的研究。
K777
T15641
K777 是有效的,具有口服活性的,不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。K777是有效的 CYP3A4 抑制剂(IC50= 60 nM)。K777也是选择性的 CCR4 拮抗剂,显示出强的趋化性抑制作用。K777 对 Cruzain(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和...
(E)-Flavokawain A
T5715
(E)-Flavokawain A 是一种来自卡瓦提取物的新型查尔酮,通过参与 Bax 蛋白依赖性和线粒体依赖性凋亡途径诱导膀胱癌细胞凋亡,并抑制小鼠肿瘤生长,具有抗癌作用。
Atazanavir sulfate
T0100
Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种氮杂肽和 HIV 蛋白酶抑制剂,与其他抗 HIV 药物联合用于治疗 HIV 感染和艾滋病。它也是SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50为 3.49 μM。
Enerisant HCl
T70489
Enerisant HCl是一种新型强效选择性组胺H3受体拮抗剂,是P-gp的底物,由细胞色素P450(CYP)和转运蛋白介导。
Apigenin
T2175
Apigenin (NSC 83244) 是从韩信草中提取的一种天然产物,是一种竞争性CYP2C9抑制剂,Ki 为 2 μM。它被用作镇静剂、温和的镇痛剂和安眠药。
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