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HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF prolyl-hydroxylase is an enzyme involved in the HIF (Hypoxia-inducible factor) signalling pathways, and is the target for a set of therapeutic drugs called HIF prolyl-hydroxylase inhibitors. Hypoxia-inducible factor (HIF) is an evolutionarily conserved transcription factor that allows the cell to respond physiologically to low concentrations of oxygen. A class of prolyl hydroxylases which act specifically on HIF has been identified; hydroxylation of HIF allows the protein to be targeted for degradation.
TargetMol
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T15219 Enarodustat
化合物Enarodustat
1262132-81-9 99.61%
TargetMol Chemical Structure Enarodustat
Enarodustat (JTZ-951) 是口服具有活力的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 抑制剂,EC50=0.22 μM,有用于肾性贫血症的研究潜力。
T5S2347 Deoxyshikonin
去氧紫草素
43043-74-9 99.58%
TargetMol Chemical Structure Deoxyshikonin
Deoxyshikonin (Arnebin 7) 是从紫草中分离的天然产物,具有抗肿瘤活性,在体外具有促血管生成作用。它和没食子酸十二烷基酯在体内外均与青霉素有显着的协同抗菌活性。
T0153 Oltipraz
吡噻硫酮
64224-21-1 99.56%
TargetMol Chemical Structure Oltipraz
Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活,IC50为 10 μM,浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。
T2792 Glucosamine sulfate
硫酸氨基葡萄糖
29031-19-4 99.49%
TargetMol Chemical Structure Glucosamine sulfate
Glucosamine sulfate (D-Glucosaminesulfate) 是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,常用作骨关节炎的治疗方法。它也是一种氨基糖,是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体,用作膳食补充剂。
T5392 TP0463518
化合物TP0463518
1558021-37-6 99.43%
TargetMol Chemical Structure TP0463518
TP0463518 是缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,能够作用于人 PHD2(Ki= 5.3 nM)。它还抑制人PHD1/PHD3,IC50分别为 18 和 63 nM,以及猴 PHD2(IC50=22 nM)。
T6S0071 Fraxinellone
梣酮
28808-62-0 99.35%
TargetMol Chemical Structure Fraxinellone
Fraxinellone 是从白鲜的根皮中分离出来的一种天然产物,是PD-L1抑制剂,可抑制HIF-1α蛋白质合成。它通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜力。
T11561 HIF-2α-IN-2
化合物HIF-2α-IN-2
1672666-82-8 99.33%
TargetMol Chemical Structure HIF-2α-IN-2
HIF-2α-IN-2 是低氧诱导因子抑制剂,IC50=16 nM。
T13289 EHP-101
化合物VCE-004.8
1818428-24-8 99.22%
TargetMol Chemical Structure EHP-101
EHP-101 (VCE-​004.8) 是一种口服有效的特异性PPARγ和CB2受体双重激动剂,可抑制脯氨酰-羟化酶(PHDs) 并激活HIF 通路。它是一种半合成的多靶点大麻喹啉,可减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖,具有抗炎活性。
T3169 KC7F2
化合物KC7F2
927822-86-4 99.11%
TargetMol Chemical Structure KC7F2
KC7F2 是缺氧诱导因子HIF-1通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中的IC50=20 μM,可用作抗癌试剂。
T3494 LW6
化合物LW6
934593-90-5 99.10%
TargetMol Chemical Structure LW6
LW6 (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1抑制剂,IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达,但不影响 HIF-1β 表达。
T13050 SYP-5
化合物SYP-5
1384268-04-5 99.1%
TargetMol Chemical Structure SYP-5
SYP-5 是新型HIF-1抑制剂,阻碍肿瘤细胞侵袭和血管生成。
T1613 Hydralazine hydrochloride
盐酸肼屈嗪
304-20-1 99.1%
TargetMol Chemical Structure Hydralazine hydrochloride
Hydralazine hydrochloride (Apresoline) 是一种直接作用的血管舒张剂,可抗高血压。
T17105 TM6089
化合物TM6089
863421-32-3 99.07%
TargetMol Chemical Structure TM6089
TM6089 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂,可在没有铁螯合的情况下刺激 HIF 活性,诱导血管生成,并保护器官免受缺血。
T2941 Glucosamine hydrochloride
盐酸氨基葡萄糖
66-84-2 99.07%
TargetMol Chemical Structure Glucosamine hydrochloride
Glucosamine hydrochloride (Chitosamine hydrochloride) 是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,常用作骨关节炎的治疗方法。它也是一种氨基糖,是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体,用作膳食补充剂。
T7848 PT-2385
化合物PT-2385
1672665-49-4 98.91%
TargetMol Chemical Structure PT-2385
PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂,Ki< 50 nM。
T7880 IOX4
化合物IOX4
1154097-71-8 98.87%
TargetMol Chemical Structure IOX4
IOX4 是选择性 PHD2抑制剂,IC50=1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα表达,可透过血脑屏障。它与 PHD2 特性位点的 2-氧代戊二酸竞争并置换。
T6823 E3330
化合物E3330
136164-66-4 98.83%
TargetMol Chemical Structure E3330
E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活,可以抑制癌细胞的生长和迁移,具有抗癌活性。
T12675L PT2399
化合物PT2399
1672662-14-4 98.8%
TargetMol Chemical Structure PT2399
PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50=6 nM,具有显著的体内抗肿瘤特性。
T2805 Chlorogenic Acid
绿原酸
327-97-9 98.76%
TargetMol Chemical Structure Chlorogenic Acid
Chlorogenic Acid (NSC-407296) 是咖啡和茶中的主要酚类化合物。它具有多种生物作用。
T1152 Albendazole
阿苯达唑
54965-21-8 98.76%
TargetMol Chemical Structure Albendazole
Albendazole (SKF-62979) 是一种广谱抗寄生虫剂,具有高效,低宿主毒性的特点。 它用于研究人类和动物的胃肠道寄生虫。
Enarodustat
T15219
Enarodustat (JTZ-951) 是口服具有活力的 hypoxia-inducible factor prolyl hydroxylase 抑制剂,EC50=0.22 μM,有用于肾性贫血症的研究潜力。
Deoxyshikonin
T5S2347
Deoxyshikonin (Arnebin 7) 是从紫草中分离的天然产物,具有抗肿瘤活性,在体外具有促血管生成作用。它和没食子酸十二烷基酯在体内外均与青霉素有显着的协同抗菌活性。
Oltipraz
T0153
Oltipraz (RP 35972) 是一种 Nrf2的强效激活剂。它时间依赖性地抑制 HIF-1α激活,IC50为 10 μM,浓度 ≥ 10 μM 时完全消除 HIF-1α诱导。
Glucosamine sulfate
T2792
Glucosamine sulfate (D-Glucosaminesulfate) 是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,常用作骨关节炎的治疗方法。它也是一种氨基糖,是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体,用作膳食补充剂。
TP0463518
T5392
TP0463518 是缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,能够作用于人 PHD2(Ki= 5.3 nM)。它还抑制人PHD1/PHD3,IC50分别为 18 和 63 nM,以及猴 PHD2(IC50=22 nM)。
Fraxinellone
T6S0071
Fraxinellone 是从白鲜的根皮中分离出来的一种天然产物,是PD-L1抑制剂,可抑制HIF-1α蛋白质合成。它通过靶向 PD-L1,有用于癌症免疫的潜力。
HIF-2α-IN-2
T11561
HIF-2α-IN-2 是低氧诱导因子抑制剂,IC50=16 nM。
EHP-101
T13289
EHP-101 (VCE-​004.8) 是一种口服有效的特异性PPARγ和CB2受体双重激动剂,可抑制脯氨酰-羟化酶(PHDs) 并激活HIF 通路。它是一种半合成的多靶点大麻喹啉,可减弱脂肪生成并防止饮食诱导的肥胖,具有抗炎活性。
KC7F2
T3169
KC7F2 是缺氧诱导因子HIF-1通道抑制剂,在 LN229-HRE-AP 细胞中的IC50=20 μM,可用作抗癌试剂。
LW6
T3494
LW6 (HIF-1α inhibitor) 是一种新型 HIF-1抑制剂,IC50值为 4.4 μM。它降低 HIF-1α蛋白表达,但不影响 HIF-1β 表达。
SYP-5
T13050
SYP-5 是新型HIF-1抑制剂,阻碍肿瘤细胞侵袭和血管生成。
Hydralazine hydrochloride
T1613
Hydralazine hydrochloride (Apresoline) 是一种直接作用的血管舒张剂,可抗高血压。
TM6089
T17105
TM6089 是一种脯氨酰羟化酶抑制剂,可在没有铁螯合的情况下刺激 HIF 活性,诱导血管生成,并保护器官免受缺血。
Glucosamine hydrochloride
T2941
Glucosamine hydrochloride (Chitosamine hydrochloride) 是软骨基质和滑液中糖胺聚糖的天然成分,常用作骨关节炎的治疗方法。它也是一种氨基糖,是糖基化蛋白和脂质生化合成的突出前体,用作膳食补充剂。
PT-2385
T7848
PT-2385 是一种选择性HIF-2α抑制剂,Ki< 50 nM。
IOX4
T7880
IOX4 是选择性 PHD2抑制剂,IC50=1.6 nM,在细胞和野生型小鼠中诱导 HIFα表达,可透过血脑屏障。它与 PHD2 特性位点的 2-氧代戊二酸竞争并置换。
E3330
T6823
E3330 是一种口服有效的选择性 AP 内切核酸酶 1 (APE1; REF-1) 抑制剂,可抑制NF-κB DNA 结合活性。它阻断 TNF-α 诱导的肝癌细胞系中 IL-8 的激活,可以抑制癌细胞的生长和迁移,具有抗癌活性。
PT2399
T12675L
PT2399 是高选择性的HIF-2α拮抗剂,能直接结合 HIF-2α PAS B 结构域,IC50=6 nM,具有显著的体内抗肿瘤特性。
Chlorogenic Acid
T2805
Chlorogenic Acid (NSC-407296) 是咖啡和茶中的主要酚类化合物。它具有多种生物作用。
Albendazole
T1152
Albendazole (SKF-62979) 是一种广谱抗寄生虫剂,具有高效,低宿主毒性的特点。 它用于研究人类和动物的胃肠道寄生虫。
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