E1/E2/E3 Enzyme

Ubiquitin (UB) is a protein modifier that regulates many essential cellular processes. To initiate protein modification by UB, the E1 enzyme activates the C-terminal carboxylate of UB to launch its transfer through the E1-E2-E3 cascade onto target proteins. The E1 enzyme is the activating enzyme, to which ubiquitin is attached in an ATP-dependent reaction by a thioester bond. The E2 enzyme is the conjugating enzyme, to which the ubiquitin is transferred from the E1. The E3 is the ubiquitin ligase, which directly or indirectly catalyzes the transfer of the ubiquitin to the target protein (the substrate), with the formation of an isopeptide bond.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T6023	Nutlin-3a 化合物Nutlin-3a	675576-98-4	98.73%
T6023	Nutlin-3a ((−)-Nutlin-3) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种 MDM2抑制剂，可抑制 MDM2-p53相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬和凋亡，有潜力研究 TP53野生型卵巢癌。
T8816	NAE-IN-M22 化合物NAE-IN-M22	864420-54-2	98.67%
T8816	NAE-IN-M22 (NEDD8 inhibitor M22) 是一种选择性可逆的 NEDD8 激活酶抑制剂。它抑制多种癌细胞系并诱导 A549 细胞凋亡，还可以在体内抑制肿瘤生长。
T4S0181	Hinokiflavone 扁柏双黄酮	19202-36-9	98.67%
T4S0181	Hinokiflavone 是pre-mRNA 剪接活性的新型调节剂，通过抑制剪接体装配来阻止pre-mRNA 底物的剪接，特别是阻止 B complex 的形成。它是SUMO protease 蛋白酶抑制剂，能够抑制前哨蛋白特异性蛋白酶 1 的活性。
T7415	DKM 2-93 乙酰胺,2-氯-N-((3,4-二甲氧苯基)甲基)-	65836-72-8	98.43%
T7415	DKM 2-93是相对选择性 UBA5抑制剂，IC50=430 μM。
T16102	ML-792 化合物ML792	1644342-14-2	98.22%
T16102	ML-792 是特异性的小泛素样修饰物活化酶抑制剂。ML-792选择性抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2，IC50分别为 3 和 11 nM，对 NAE/NEDD8 和 UAE/ubiquitin 抑制作用微弱，IC50分别为 32 μM 和 >100 μM。
T8428	Subasumstat 化合物TAK-981	1858276-04-6	98.22%
T8428	Subasumstat (TAK-981) 是SUMOylation 酶联反应的选择性抑制剂，具有潜在的免疫激活和抗肿瘤特性。
T1493	BH3I-1 化合物BH3I1	300817-68-9	98.2%
T1493	BH3I-1 (BHI1) 是一种Bcl-2家族拮抗剂，作用于p53/mDM2，Kd 为 5.3 μM。它抑制BakBH3 肽与Bcl-xL 结合，Ki 为 2.6 μM。
T13090	TAS4464 hydrochloride 化合物TAS4464 hydrochloride	1848959-11-4	98.18%
T13090	TAS4464 hydrochloride 是高效的、选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE)抑制剂，其 IC50=0.955 nM。
T6585	SAR405838 化合物MI773	1303607-60-4	98.04%
T6585	SAR405838 (MI 773) 是 MI-773 的类似物，具有抗肿瘤活性。它是一种高效、选择性的MDM2-p53相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的Ki 值为 0.88 nM。
T5555	Siremadlin 化合物NVP-HDM 201	1448867-41-1	98.04%
T5555	Siremadlin (NVP-HDM 201) 是一种有效的、可口服的、高度特异性的 p53-MDM2 相互作用抑制剂。
T7379	2-D08 化合物2-D08	144707-18-6	98%
T7379	2-D08是小泛素样修饰蛋白抑制剂。2-D08也能抑制 Axl，IC50=0.49 nM。
T12261	NSC232003 化合物NSC232003	1905453-18-0	97.72%
T12261	NSC232003 是高效的UHRF1抑制剂，能够抑制 DNA 甲基化，并破坏 DNMT1/UHRF1 相互作用。
T3653	MX69 化合物MX69	1005264-47-0	97.27%
T3653	MX69 是用于抗癌研究的一种MDM2/XIAP 抑制剂。
T10703	Mezigdomide 化合物 Mezigdomide	2259648-80-9	97.21%
T10703	Mezigdomide (CC-92480) 是一种有效的、新型的、具有选择性的和具有活性的 cereblon E3 泛素连接酶调节剂 (CELMoD)，常以分子胶的方式发挥作用。Mezigdomide 具有抗骨髓瘤活性。
T9500	M435-1279 化合物M435-1279	1359431-16-5	97.16%
T9500	M435-1279 是有效的 UBE2T 抑制剂。M435-1279 可以阻断 UBE2T 介导的 RACK1 降解，从而导致抑制 Wnt/β-catenin 信号通路的过度激活。
T2243	Serdemetan 化合物Serdemetan	881202-45-5	97.13%
T2243	Serdemetan (JNJ-26854165) 是一种 HDM2泛素连接酶拮抗剂，能诱导 p53野生型细胞的早期凋亡。
T5199	COH000 化合物COH000	1534358-79-6	96.91%
T5199	COH000 是不可逆的泛素样激活酶1 共价变构抑制剂，体外测得对 SUMO 化修饰的IC50=0.2 μM。
T7889	C25-140 化合物C25-140	1358099-18-9	100%
T7889	C25-140 是一种具有口服活性和一定选择性的 TRAF6-Ubc13相互作用抑制剂。它直接与 TRAF6 结合，阻断 TRAF6 和 Ubc13 的相互作用，降低 TRAF6 和 NF-κB 的活性，并与自身免疫对抗。
T2947	Indole-3-carbinol 3-吲哚甲醇	700-06-1	100%
T2947	Indole-3-carbinol (I3C) 是樟子松中的一种天然产物，是可口服的硫代葡萄糖苷葡糖苷酶裂解产物。它是芳烃受体 (AhR) 的激动剂，可抑制 NF-κB 和 IκBα 激酶活化。
T11980	MD-224 化合物MD-224	2136247-12-4	100%
T11980	MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）概念的高效、高效的MDM2降解剂，是一类新型抗癌剂。