ATM/ATR

ATM serine/threonine kinase, symbol ATM, is a serine/threonine protein kinase that is recruited and activated by DNA double-strand breaks. It phosphorylates several key proteins that initiate activation of the DNA damage checkpoint, leading to cell cycle arrest, DNA repair or apoptosis. Several of these targets, including p53, CHK2, BRCA1, NBS1 and H2AX are tumor suppressors. ATR is a serine/threonine kinase and belongs to the phosphoinositide 3- kinase related protein kinases (PIKKs), particularly to ATM (ataxia telangiectasia mutated) subfamily. It functions to maintain genome integrity by stabilizing replication forks and by regulating cell cycle progression and DNA repair.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T10406	Tuvusertib 化合物Tuvusertib	1613200-51-3	99.66%
T10406	Tuvusertib (M1774) 是一种可口服的共济失调毛细血管扩张和 Rad3相关(ATR)激酶抑制剂(Ki< 1 µΜ)，具有选择性和潜在的抗肿瘤活性。Tuvusertib 选择性抑制 ATR 活性，阻断丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶检查点激酶1 (CHK1)的下游磷酸化，从而抑制 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA ...
T2084	ETP-46464 化合物ETP46464	1345675-02-6	99.56%
T2084	ETP-46464 是一种有效且特异性的 ATR 抑制剂，IC50为 25 nM。
T6100	Torin 2 化合物Torin 2	1223001-51-1	99.47%
T6100	Torin 2 是一种特异性 mTOR 抑制剂，IC50值为0.25 nM，并改善了药代动力学特性。它抑制 ATM/ATR/DNA-PK 的 EC50 分别为 28 nM/35 nM/118 nM。
T1821	CGK733 化合物CGK 733	905973-89-9	99.39%
T1821	CGK733 (CGK 733) 是一种有效的选择性 ATM/ATR 抑制剂，用于癌症研究。
T3032	VE-821 化合物VE-821	1232410-49-9	99.26%
T3032	VE-821 (ATR Inhibitor IV) 是一种有效的 ATP 竞争性的ATR 抑制剂，Ki 为 13 nM，IC50为 26 nM。
T2669	Berzosertib 化合物Berzosertib	1232416-25-9	99.19%
T2669	Berzosertib (VE-822) 已用于研究卵巢肿瘤、卵巢浆液性肿瘤、成人实体瘤、晚期实体瘤和晚期实体瘤等治疗的试验。
T6770	AZD0156 化合物AZD0156	1821428-35-6	99.13%
T6770	AZD0156 是一种口服活性 ATM 选择性抑制剂，IC50为 0.58 nM。它抑制 ATM 介导的信号转导，防止 DNA 损伤检查点激活，破坏 DNA 损伤修复，起抗肿瘤作用。
T2925	Schisandrin B 五味子乙素	61281-37-6	99.02%
T2925	Schisandrin B (Schisandrin B (Sch B)) 是从五味子中分离联苯环辛二烯衍生物，对啮齿类动物的肝脏和心脏的抗氧化作用。
T70873	M3541 化合物M3541	1360628-91-6	98.97%
T70873	M3541 是一种具有选择性有效性和口服活性的 ATM 抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性。M-3541 通过与 ATM 结合来抑制 ATM 的激酶活性和 ATM 介导的信号传导。M3541 防止 DNA 损伤检查点激活，抑制 DNA 损伤修复，促使肿瘤细胞凋亡，并诱导 ATM 过表达的肿瘤细胞死亡。
T6283	Wortmannin 渥曼青霉素	19545-26-7	98.86%
T6283	Wortmannin (SL-2052) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50=3 nM)，具有共价性和不可逆性。Wortmannin 也是一种 PlK1 和 PlK3 的抑制剂 (IC50=5.8/48 nM)，可以阻断自噬。
T2474	KU60019 化合物KU-60019	925701-49-1	98.79%
T2474	KU60019 是一种有效的、可逆的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。它对一组 229 种其他激酶的效果要差得多或没有效果。
T3134	(Z)-Mirin 化合物Mirin	1198097-97-0	98.37%
T3134	(Z)-Mirin 是 Mre11–Rad50–Nbs1 (MRN) 复合物抑制剂，可抑制 Mre11 相关的核酸外切酶活性。
T62083	Camonsertib 化合物Camonsertib	2417489-10-0	98.15%
T62083	Camonsertib (RP-3500) 是一种选择性的、口服具有活力的 ATR 激酶抑制剂 (ATRi)，在生化试验中的 IC50: 1.00 nM，表现出有效的抗肿瘤作用。RP-3500 对 ATR 的选择性是 mTOR 的 30 倍 (IC50: 120 nM)，是 ATM、DNA-PK 和 PI3Kα 激酶的 ...
T1958	AZ20 化合物AZ20	1233339-22-4	98.02%
T1958	AZ20 是一种有效且特异性的 ATR 激酶抑制剂，IC50值为 5 nM。它还抑制mTOR 活性，IC50值为 38 nM。
T19671	AZ31 化合物AZ31	2088113-98-6	98.01%
T19671	AZ31 是一种 ATM 抑制剂，具有有效性、高选择性、和口服活性。AZ31对 ATM 酶、细胞内 ATM 具有抑制作用，IC50 值分别为<1.2 nM 和 46 nM。AZ31 表现出优异的 ATR 选择性、PIKK 家族选择性和泛激酶选择性。AZ31 是一种强效的体外放射增敏剂，可用于研究癌症。
T5175	Azd1390 化合物azd1390	2089288-03-7	97.47%
T5175	AZD1390 是一种可口服的，可渗透脑的ATM 高度选择性抑制剂，IC50为 0.78 nM。
T16773	Ro 90-7501 化合物Ro 90-7501	293762-45-5	97.19%
T16773	Ro 90-7501 是一种淀粉样 β42 (Aβ42) 原纤维和 TPR 依赖性 PP5 抑制剂，是一种新型宫颈癌细胞放射增敏剂，可抑制 ATM 磷酸化，促进细胞凋亡，诱导细胞周期停滞。Ro 90-7501 具有抗病毒活性和潜在的抗癌活性，抑制 ATM 磷酸化和 DNA 修复，抑制HCMV。
T63872	KU-60019 化合物KU-60019	925701-46-8	97.15%
T63872	KU-60019 是特异性的 ATM 激酶抑制剂 (IC50: 6.3 nM)。
T2433	NU 7026 化合物NU7026	154447-35-5	100%
T2433	NU 7026 (DNA-PK Inhibitor II) 是一种新型特异性的DNA-PK 抑制剂，IC50为 0.23 μM，也抑制PI3K，IC50为 13 μM。
T2685	KU-55933 化合物KU55933	587871-26-9	98%
T2685	KU-55933 (ATM Kinase Inhibitor) 是一种 ATM 抑制剂，IC50和 Ki 值分别为 12.9 和 2.2 nM。它对 ATM 的选择性比对 PI3K/PI4K、 DNA-PK、ATR 和 mTOR 高。