iNOs-IN-1

iNOs-IN-1 (YPW) 是一种诱导型一氧化氮合酶 (inducible nitric oxide synthase,iNOS) 的有效抑制剂，具有抗炎作用。iNOs-IN-1 在小鼠巨噬细胞中，能够以剂量依赖性的方式明显抑制 IL-6 和 iNOS 的表达，对 LPS 诱导的 NO 生成也具有抑制作用。

iNOS-IN-14 (3-bromo-1H-indazole-7-carbonitrile) 是一种有效的一氧化氮合酶(NOS)抑制剂，抑制nNOS的NADPH氧化酶活性。

NOS-IN-1 (2-Imino-4-methylpiperidine acetate) 是有效的、具有口服活性的一氧化氮合酶 (NOS) 的抑制剂。NOS-IN-1抑制人 iNOS (hiNOS)，hnNOS 和 heNOS 的 IC50 分别为 0.1 μM，0.2 μM 和1.1 μM。

S-Methylisothiourea sulfate ((S)-Methylisothiourea sulfate) 是一种选择性 iNOS 抑制剂，在感染性休克的啮齿动物模型中发挥有益作用。

1-Methylguanidine hydrochloride 是内源性代谢产物的一种。

Bisdemethoxycurcumin (Curcumin III) 是一种具有抗炎及抗氧化作用的姜黄素。

Amentoflavone (3',8''-Biapigenin) 是一种具有很多生物活性的双黄酮类天然产物，有抗炎、抗氧化和神经保护等作用。

Rosarin 是从玫瑰红景天中分离出来的肉桂醇糖苷。它抑制小鼠肾脏和大脑前额皮层中促炎因子 iNOS，IL-1β 和 TNF-α 的表达。它具有抗炎和神经保护作用。

Cornuside (Comuside) 是从山茱萸的果实中分离出的环烯醚萜苷，可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 它通过下调 MAPK 和 NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应，用于炎性过敏性疾病中的潜能。

β-Anhydroicaritin 是从乳香提取的一种天然产物，具有重要的生物学和药理学作用，如抗骨质疏松症，雌激素调节和抗肿瘤特性。它改善牙周组织的降解，抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。它抑制细胞内 Ca2+的升高，并显著降低 iNOS 蛋白的表达。

L-Chicoric Acid (trans-Caffeoyltartaric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸，是一种选择性可逆的 HIV-1 整合酶抑制剂，IC50约为 100 nM。它还可抑制 HIV-1 复制。

Radicicol(Monorden，根赤壳菌素)是一种抗真菌抗生素，也是热休克蛋白90（Hsp90）的强效抑制剂（IC50 = 1 μM），通过结合Hsp90的ATP结合口袋，导致Hsp90被蛋白酶体降解。此外，Radicicol还抑制多种肿瘤细胞系的生长和增殖。它还具有抗疟疾活性，并可作为脂肪和肥胖相关蛋白（FTO）的抑制剂。Radicicol通过阻断p38激酶信号通路和NF-κB Rel抑制iNOS基因表达

iNOS TopoI-IN-1（compound AuL9）是一种具备多重靶点的杂交分子，表现出抗肿瘤、抗炎及抗氧化的特性。此化合物能有效抑制乳腺癌细胞株MCF-7和MDA MB-231的增长，IC50分别为3.5 μM及6.3 μM，其机制主要是通过抑制人类拓扑异构酶I（TopoI）（Ki=2.72 μM）的活动，导致DNA损伤并诱发细胞凋亡（apoptosis）。同时，iNOS TopoI-IN-1通过降低NF-kB的激活，抑制iNOS表达（Ki=1.49 μM），进一步增强其抗炎作用。

PDE1-IN-9 (Compound 7a) 为磷酸二酯酶 1 (PDE1) 的选择性抑制剂，其可抑制PDE1C，IC50为11 nM。PDE1-IN-9 能降低IL-1β、IL-6、TNF-α 和 iNOS的mRNA表达，并抑制一氧化氮 (NO) 和活性氧 (ROS) 的产生。此外，该化合物在大鼠肝微粒体中显示出良好的代谢稳定性。

STAT1 3-IN-1 (Compound 6k) 是一种能够抑制STAT1 3磷酸化的化合物。它不仅有效阻止STAT1 3的磷酸化和核转位，还能够抑制两种炎症酶iNOS和COX-2。此外，STAT1 3-IN-1 具有明显的抗炎作用（减少促炎细胞因子，如IL-1β、IL-6和TNF-α），同时几乎没有明显的细胞毒性。

PPM-18 (NSC 73233) 是一种有效的抗炎剂，可抑制一氧化氮合酶的表达。PPM-18 是有效的 iNOS 表达抑制剂，可阻断 NF-κB 与启动子的结合。PPM-18 是维生素 K 的类似物，通过 ROS 和 AMPK 信号通路诱导膀胱癌细胞自噬和凋亡。

Negletein (7-O-Methylbaicalein) 一种神经保护剂，可增强神经生长因子的作用并诱导 PC12 细胞中的神经突生长。它通过抑制TNF-α和IL-1β表现出抗炎活性，其 IC50值分别为 16.4 和 10.8 μM。它还具有抗菌、抗缺氧和抗阿尔茨海默病活性。

Momordin Ic (Momordin 1c) 是山茱萸的主要皂苷成分，通过氧化应激调控线粒体功能障碍诱导细胞凋亡，具有抗癌活性。

Rhein-13C4 is intended for use as an internal standard for the quantification of rhein by GC- or LC-MS. Rhein is an anti-inflammatory anthraquinone found in rhubarb and is the bioactive derivative of its prodrug diacerein . At 10 μM, rhein inhibits IL-1β signaling, suppressing signaling through NF-κB, and reduces the expression of the matrix metalloproteases MMP-1 and MMP-13.1 It inhibits IKKβ (IC50 = 11.8 μM), decreasing iNOS and IL-6 expression in LPS-stimulated macrophages but paradoxically increasing TNF-α, IL-1β, and HMBG1 expression.2 Rhein shows efficacy against pancreatic fibrosis, chronic pancreatitis, and hyperglycemia-induced pancreatic β-cell apoptosis.3,4 It also inhibits angiogenesis of breast cancer cells under normoxic and hypoxic conditions.5

NOS1-IN-1（nNOS Inhibitor I） 是一种强效、选择性和细胞渗透性 nNOS 抑制剂（Ki：120 nM）。NOS1-IN-1 对 eNOS 的 Ki 值为 39 μM，对 iNOS 的 Ki 值为 325 μM。

Highly selective and potent inhibitor of nNOS (Ki = 57 nM). Displays 3158-fold and 149-fold selectivity over iNOS and eNOS respectively. Hypotensive in vivo. Kakoki et al (2001) The influence of nitric oxide synthase 1 on blood flow and interstitial nitric oxide in the kidney. Am.J.Physiol.Regul.Integr.Comp.Physiol. 281 R91 PMID:11404282 |Zhang et al (1997) Potent and selective inhibition of neuronal nitric oxide synthase by Nω-propyl-L-arginine. J.Med.Chem. 40 3869 PMID:9397167

(Rac)-Zevaquenabant ((Rac)-MRI-1867, compound 6b) is a potent and selective antagonist of the cannabinoid receptor type 1 (CB1R) and inducible nitric oxide synthase (iNOS), exhibiting a binding affinity (Ki) of 5.7 nM specifically for CB1R. Due to its characteristics, (Rac)-Zevaquenabant holds promise as an investigative tool in liver fibrosis research.

Protostemonine 是一种主要从 Stemona sesslifolia 根中分离得到的生物碱，对哮喘及革兰氏阴性菌所致急性肺损伤有抗炎作用。

Isofraxidin (Phytodolor) 是来自刺五加的香豆素成分，抑制MMP-7表达和人肝癌细胞侵袭。它作用于肝癌细胞，抑制ERK1 2磷酸化。它减弱iNOS 和COX-2表达，还抑制TLR4 髓样分化蛋白 2 复合物的形成。