elastase-in-1

Elastase-IN-1 (Compound Q11) 是无毒的弹性蛋白酶抑制剂，IC50值为 0.897 μM。

Tyrosinase/elastase-IN-1，一种来源于悬钩子叶的三萜类化合物，具有抑制酪氨酸酶和弹性蛋白酶活性的功能。

FOXJ1 agonist 1 (compound 16c) 是口服小分子，能有效增强FOXJ1的表达。该化合物在哺乳动物气道系统的多纤毛细胞 (MCC) 中发挥作用，有助于预防慢性阻塞性肺病 (COPD) 的发展与发作。此外，FOXJ1 agonist 1 能在斑马鱼及哺乳动物呼吸道系统中诱导运动纤毛的生成，并能抑制弹性蛋白酶诱导的COPD小鼠模型。该化合物具备优良的肝微粒体稳定性和良好的体内药代动力学 (PK) 曲线及区域下曲线面积 (AUC)，在CYP 和 hERG上无显著抑制，且没有明显的细胞毒性。

LasB-IN-1 (compound 5f) 是一种高效且口服有效的LasB抑制剂，其IC50为8.7 μM。该化合物能有效抑制铜绿假单胞菌的弹性蛋白酶生成和生物膜的形成，并通过下调MAPK和NF-κB通路减轻炎症反应。LasB-IN-1可能成为抗耐药感染的新型候选剂。

Tiprelestat为有效的人类中性粒细胞弹性蛋白酶(elastase)抑制剂，展现抗菌及抗炎活性，适用于炎症/免疫疾病研究。

Neutrophilelastase inhibitor4 (compound 4f) 是竞争性抑制HNE的化合物，具有较低的半抑制浓度(IC50: 42.30 nM)和解离常数(Ki: 8.04 nM)。此外，该化合物能够诱导T47D细胞的apoptosis，并在多种细胞系中展现出抗增殖作用，分别在T47D、RPMI 8226、A549、HSF细胞系的IC50值为21.25、34.17、29.93、99.11 nM。

CathepsinC-IN-6 (compound 2) 是基于E-64c-肼的cathepsin C抑制剂，展现抗炎活性。能有效抑制中性粒细胞弹性蛋白酶的激活，对于中性粒细胞浓度高的炎症性疾病（例如慢性阻塞性肺疾病）有潜在治疗作用。

Elafin，亦称为ESI（elafin-specific inhibitor）或SKALP（skin anti-leucoprotease），为一种低分子量抑制剂，专一性地抑制肺部中性粒细胞中的HNE（人中性粒细胞弹性蛋白酶）和proteinase 3。同时，Elafin对Pseudomonas aeruginosa和Staphylococcus aureus亦具有抗生素效果。

ElastaseLasB-IN-1 (Compound 4b) 是一种选择性弹性蛋白酶LasB抑制剂，展现出抗菌活性，其IC50值为76 nM。

Morolic acid and moronic acid have shown sustained antidiabetic and antihyperglycemic action possibly mediated by an insulin sensitization with consequent changes of glucose, cholesterol and triglycerides, in part mediated by inhibition of 11β-HSD 1. Moro