COX/5-LOX-IN-1

COX 5-LOX-IN-1 (compound 6b) 是有效的COX 5-LOX 双重抑制剂，具有用于炎症性疾病研究的潜力。COX 5-LOX-IN-1 对于 COX-1、COX-2 和 5-LOX 酶的IC50值分别为 1.07、0.55 和 0.28 μM。

COX-2 5-LOX-IN-1 (compound 3a), a benzothiophen-2-yl pyrazole carboxylic acid derivative, is a potent and dual inhibitor of COX-2 5-LOX. It exhibits superior analgesic and anti-inflammatory properties compared to Celecoxib and Indomethacin. COX-2 5-LOX-IN-1 displays strong inhibitory activity against COX-1, COX-2, and 5-LOX, with IC50 values of 12.13 μM, 0.4 μM, and 4.96 μM, respectively [1].

AChE-IN-82 (compound 49) 是一种乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase (AChE)) 的抑制剂。其对eeAChE、eqBChE、hMAO-A、hMAO-B和BACE-1的IC50值分别为0.072、9.81、14.52、0.024、2.42 μM。AChE-IN-82同样抑制COX-1、COX-2和5-LOX，这些酶的IC50值分别为60.41、0.187、0.18 μM。此外，AChE-IN-82通过显著降低H2O2诱导的氧化应激，展现出优良的神经保护特性。

COX-2 5-LOX-IN-3 (compound 5b) is a powerful and dual inhibitor of COX-2 and 5-LOX, with IC50 values of 45.73 μM, 5.45 μM, and 4.33 μM for COX-1, COX-2, and 5-LOX, respectively. This compound, COX-2 5-LOX-IN-3, shows promise for the investigation of inflammatory diseases [1].

COX-2 5-LOX-IN-2 是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2 5-LOX-IN-2 (5b) 对COX-2和5-LOX 均有抑制作用。COX-2 5-LOX-IN-2 抑制 COX-1、COX-2 和 5-LOX 的IC50s 分别为 5.40、0.01 和 1.78 μM。COX-2 5-LOX-IN-2 显示出超过塞来昔布和吲哚美辛的镇痛和抗炎活性。

Pectolinarigenin (Pectolinaringenin) 是 COX-2 5-LOX 的双重抑制剂，可抑制炎症病变中类花生酸的形成，具有抗炎活性。

COX-2-IN-30 是苯磺酰胺衍生的口服活性 COX 5-LOX 双重抑制剂，其 IC50 值为 COX 同源物为 49 nM、5-LOX 同源物为 10.4 μM。此化合物还能纳摩尔级别 Ki 值抑制 hCA IX 与 hCA XII 亚型。COX-2-IN-30 具备镇痛、抗炎、致溃疡作用，不引发急性胃部反应。

COX-2-IN-31（化合物7b）是一种COX 5-LOX双重抑制剂，口服活性显著，对COX-2的IC50为60 nM，对5-LOX的IC50为0.9 μM。此外，COX-2-IN-31对跨膜蛋白hCA IX和hCA XII具有抑制作用，其Ki值分别为48.9 nM和5.8 nM，显示出镇痛和抗炎的生物活性。

COX-2 15-LOX-IN-5（Compound 4f）作为一种COX-2 15-LOX双重抑制剂，在脂多糖介导的RAW 264.7巨噬细胞中有效降低NF-κB活化。此外，COX-2 15-LOX-IN-5还表现出显著的抗炎和抗氧化活性。

5-LOX sEH-IN-1(Compound 8o)作为一种双重5-LOX sEH抑制剂,展示了显著的心脏保护特性,其IC50值分别达到3.05 μM和2.20 nM.此外,该化合物还能抑制COX-2活性(IC50=10.50 μM).5-LOX sEH-IN-1不仅具有镇痛和抗炎效果,还能降低溃疡的发病率,有望开发成具有较少胃肠道和心血管副作用的抗炎药物.