AR antagonist 4

AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种口服具有活力的雄激素受体 (AR) 拮抗剂，能够作用于野生型 AR (IC50: 246.6 nM)。AR antagonist 4 也是一种 AR 降解剂 (DC50: 2.84 μM)。

A1AR antagonist 4 (compound 22) is a highly developed chemical compound that acts as a potent and selective antagonist of the A1 adenosine receptor (A1AR). It possesses a pIC50 value of 5.51 and a pKi value of 6.29 [1].

A2AAR antagonist 4 是一种口服有效的A2A腺苷受体 (A2A Adenosine receptor) 拮抗剂，在人A2AAR上的Ki值为0.36 nM，KB值为1 nM。在10 μM浓度下，它能够完全抑制人A2AAR和人A2bAR。A2AAR antagonist 4 可用于癌症研究，如MC38肿瘤。

Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 表现出抗癌活性。Androgen receptor antagonist 4 有效拮抗 AR 的转录活性，抑制 AR 的下游靶基因，并阻断 DHT 诱导的 AR 核转位。它是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (IC50 = 0.15 μM)。

CLP-3094 (2-([2-(4-CHLOROPHENOXY)ETHYL]THIO)-1H-BE) 是一种雄激素受体 BF3(binding function 3) 抑制剂，是一种选择性GPR142拮抗剂。BF3-IN-1 抑制 AR 转录活性 (IC50:4 μM)。