高肌肽

Homocarnosine 是一种大脑特有的 γ-氨基丁酸 (GABA) 和组氨酸的二肽。Homocarnosine 是一种抑制性神经调节剂，由 GABA 在神经元中合成，通过增强 GABA 受体信号通路发挥抗惊厥作用。Homocarnosine 还具有抗氧化和抗炎作用，能清除过氧自由基、螯合铜等过渡金属离子，防止 DNA 氧化损伤，抑制晚期糖基化终产物形成。

D-GsMTx4 TFA属于天然产物，是一种TRPC1/6与Piezo2通道抑制剂，具有高度选择性与细胞渗透性，抑制Ca2+内流及mTOR通路，用于心肌梗死、慢性疼痛及肺纤维化研究。

Angiotensin II 是一种主要的生物活性血管收缩肽，通过与AT1R和AT2R受体结合，调节血压，刺激交感神经，促进醛固酮合成和肾脏功能。它还能诱导血管平滑肌细胞增生、胶原合成增加，导致血管和心肌增厚及纤维化，同时促进细胞凋亡和内皮细胞毛细血管形成。Angiotensin II常用于诱导高血压和心脏肥大动物模型。

DNL343 是一种可穿透血脑屏障且具有选择性和高效性的 eIF2B 激活剂，可抑制由 C9ORF72 二肽重复序列诱导的应激颗粒 （SG） 组装。DNL343 可用于研究肌萎缩侧索硬化症 （ALS）等神经退行性疾病。

Sacubitril/Valsartan (LCZ696)，以1:1摩尔比由Valsartan（一种ARB）和Sacubitril（AHU377）组成，为创新口服血管紧张素受体-脑啡肽酶（ARN）双重抑制剂，旨在治疗高血压与心力衰竭。其作用机制包括抑制炎症、氧化应激及细胞凋亡，有助于改善糖尿病心肌病。

5-Hydroxy-1-methylhydantoin (HD-003) 是一种可能用于治疗肾衰竭的抗氧化剂。它是肌酐代谢物，是一种羟基自由基清除剂，此前已显示通过抑制大鼠慢性肾病的进展来提供肾脏保护。 它是一种新型抗氧化药物，可完全抑制 B2-激肽受体(B2KR) 对 VSMC 中高葡萄糖 (25 mM) 刺激的反应，并且还显示可减弱 BK 对 VSMC 重塑的影响。它抑制 BK 诱导的 MAPK 磷酸化增加并减弱 VSMC 中结缔组织生长因子 (CTGF) 蛋白水平的增加。这些研究结果表明，它可能通过其抗氧化特性赋予血管保护免受高葡萄糖浓度和 BK 刺激以改善血管损伤和重塑。

Relugolix (RVT-601) 是口服有活性的非肽性促性腺激素释放激素的拮抗剂。同 TAK-013 相比，它对人和猴子的受体具有高亲和力和强拮抗活性，它们的 IC50值分别为0.33 nM 和0.32 nM。它可用于研究性激素依赖性疾病，如子宫肌瘤、子宫内膜异位症、前列腺癌等。

Dantrolene 是一种肌肉松弛剂，是人红细胞谷胱甘肽还原酶的非竞争性抑制剂，其Ki 和IC50值分别为 111.6 μM 和 52.3 μM。它是兰尼碱受体拮抗剂及Ca2+信号稳定剂。它可用于研究恶性高热、亨廷顿病、肌肉痉挛和其他神经阻滞剂恶性综合征。

M617 acetate 是甘丙肽受体 1 (GAL1) 的选择性激动剂。 M617 acetate 通过中枢 GAL1 起作用，促进 GLUT4 表达，并提高 2 型糖尿病大鼠心肌中的 GLUT4 含量。 GAL1 和 GAL2 的 Ki 值分别为 0.23 和 5.71 nM。

Bombinakinin M acetate 是一种有效的缓激肽受体激动剂，对哺乳动物动脉平滑肌缓激肽受体具有高度选择性，其效力比缓激肽高约 50 倍。

Dexloxiglumide 是一种具有口服活性且高度选择性的胆囊收缩素 A 型受体（CCKA）拮抗剂，也是 Loxiglumide 的药理活性对映体。该化合物可有效抑制胆囊收缩素八肽（CCK-8）诱导的平滑肌收缩，并表现出中等水平、极化性、浓度依赖性及 pH 依赖性的 Caco-2 细胞通透性，同时增强 MRP1 底物荧光素的摄取。Dexloxiglumide 适用于胃肠道疾病及肿瘤相关平滑肌和转运体机制研究。

Endothelin 1 (swine, human) 是一种强效的内源性血管收缩肽，主要由内皮细胞释放，通过 ETA 和 ETB 受体发挥作用。Endothelin 1 (swine, human) 可介导血管平滑肌收缩，促进纤维化，刺激活性氧生成，并诱导促炎信号通路，因此在血管功能障碍、高血压及氧化应激相关病理研究中具有核心地位。

SR 142948 dihydrochloride是一种口服活性高、选择性强的非肽类神经降压素受体(NT)拮抗剂，其在h-NTR1-CHO细胞、HT-29细胞和成年大鼠脑中IC50分别为1.19 nM、0.32 nM、3.96 nM。在HT-29细胞中，该化合物能够有效拮抗NT诱导的肌醇单磷酸盐形成，IC50为3.9 nM。此外，SR 142948 dihydrochloride在体内能够阻断NT诱导的体温下降、镇痛和转向行为，且具有良好的血脑屏障通透性，适用于精神疾病研究。

Angiotensin II human TFA 是肾素-血管紧张素系统中的强效血管收缩剂，通过与 AT1R 和 AT2R 受体作用调节血压，可激活交感神经、促进醛固酮合成和肾功能，诱导血管平滑肌细胞增殖及成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原合成，导致血管和心肌增厚、纤维化，并诱导凋亡及促进毛细血管生成，可用于构建心脏肥大、高血压和腹主动脉瘤模型。

α-CGRP, rat TFA 是一种神经肽 (降钙素基因相关肽)，主要表达于神经肌肉交界处，是一种有效的血管扩张剂量。α-CGRP, rat TFA 外周给药可使大鼠血压下降、心率升高，并使结肠平滑肌松弛。α-CGRP, rat TFA 可用于心血管、促炎、偏头痛和代谢相关的研究。

M617 TFA 是一种选择性甘丙肽受体 1(GAL1)激动剂，对 GAL1 和 GAL2 的 Ki 分别为 0.23 和 5.71 nM。M617 TFA 通过其中枢 GAL1 作用，促进 2 型糖尿病大鼠心肌 GLUT4的表达，提高 GLUT4的含量。

WLSEAGPVVTVTVRALGTGSW TFA 为心肌细胞特异性肽。该化合物通过表达外泌体，提高心肌细胞的特定摄取能力，降低心肌细胞凋亡率，并在体内心肌内注射后提升心脏潴留能力。

LQVTDSGLYRCVIYHPP（LP17）是一种多肽和TREM-1(Triggering Receptor Expressed on Myeloid cells 1)抑制剂，序列来源于小鼠和人类TREM-1和TLT-1胞外结构域之间的高度保守序列，通过类似于诱饵受体的机制抑制肌动蛋白激活TREM-1，具有可穿透大脑屏障的优点，能够减轻神经元损伤和炎症反应。

µ-Conotoxin-CnIIIC acetate 是一种高效的 NaV1.4 钠通道拮抗剂，是由22个氨基酸组成的芋螺肽，可用于肌肉松弛和缓解疼痛。

αC-Conotoxin PrXA为麻痹肽类神经毒素，亦是竞争性nAChR拮抗剂，对α1β1εδ（成人型）和α1β1γδ（胎儿型）nAChR的IC50值分别为1.8 nM和3.0 nM。该化合物通过与α-bungarotoxin竞争nAChR的α/δ及α/γ亚基界面，展现出对神经肌肉型nAChR的高度特异性。

Caloxin 1B1是一种对PMCA4亲和力高的生物活性肽。该化合物是经由筛选与PMCA4胞外结构域1的结合而发现，能够特异性地在胞外环境中抑制PMCA。鉴于Caloxin 1B1被筛选用于与PMCA的细胞外结构域相结合，它可以被直接应用于细胞和组织中，用以评估其对平滑肌和内皮细胞功能的影响。

Tat-Gap 19是一种针对连接蛋白43 (Cx43) 半通道的肽抑制剂，由HIV-1 Tat蛋白传导域与对应于Cx43第128-136残基的九氨基酸肽连接而成。Tat-Gap 19 (10 µM) 能够抑制初级大鼠肝细胞中由谷氨酸引发的ATP释放，这是Cx43半通道活性的标志。在通过中脑动脉堵塞(MCAO)诱导的小鼠脑缺血再灌注损伤模型中，以25 mg/kg的剂量进行给药，可减少梗死体积。腹腔内注射Tat-Gap 19 (1 mg/kg 每天) 能够减少硫代乙酰胺引起的小鼠肝损伤模型中的纤维化病灶面积及表达α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA) 的肝星状细胞（成纤维细胞的前体）面积，并提高同种小鼠分离的肝细胞中超氧化物歧化酶 (SOD) 活性。

BIBO3304 (diTFA) 是口服有效、选择性的神经肽Y(NPY)Y1受体高效拮抗剂。对人类及大鼠Y1受体具高亲和力，IC50值分别为0.38和0.72 nM。BIBO3304 (diTFA) 通过Wnt/β-catenin信号通路促进骨肌腱愈合。

Angiotensin II human acetate 是肾素-血管紧张素系统中的主要血管收缩肽，通过与AT1R和AT2R受体结合调节血压，刺激交感神经，促进醛固酮合成和肾脏功能，诱导血管平滑肌细胞增生和胶原合成，导致血管及心肌增厚和纤维化，同时促进细胞凋亡和内皮毛细血管形成。常用于诱导高血压和心脏肥大模型。