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UT-105

货号 T219685Cas号 2388536-21-6 一键复制产品信息
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UT-105 是一种口服有效的选择性雄激素受体 (AR) 降解剂,可结合 AR 的 N 端结构域,抑制其反式激活,阻断 AR 向雄激素反应元件募集并诱导 AR 降解;同时抑制 JAK-STAT 信号通路,包括下调干扰素刺激基因表达、抑制 STAT1 和 STAT3 磷酸化,以及阻断 STAT1 向反应元件募集。UT-105 对 AR 阳性三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有抗肿瘤活性,并可用于选择性雄激素受体调节剂耐受型 ER 阳性乳腺癌和三阴性乳腺癌的研究。

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货号 T219685Cas号 2388536-21-6

UT-105 是一种口服有效的选择性雄激素受体 (AR) 降解剂,可结合 AR 的 N 端结构域,抑制其反式激活,阻断 AR 向雄激素反应元件募集并诱导 AR 降解;同时抑制 JAK-STAT 信号通路,包括下调干扰素刺激基因表达、抑制 STAT1 和 STAT3 磷酸化,以及阻断 STAT1 向反应元件募集。UT-105 对 AR 阳性三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有抗肿瘤活性,并可用于选择性雄激素受体调节剂耐受型 ER 阳性乳腺癌和三阴性乳腺癌的研究。

UT-105
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产品介绍


生物活性
产品描述
UT-105 is an orally active, selective androgen receptor (AR) degrader that binds the AR N-terminal domain, suppresses AR transactivation, blocks AR recruitment to androgen response elements, and promotes AR degradation. It also inhibits the JAK-STAT signaling pathway by reducing interferon-stimulated gene expression, inhibiting STAT1 and STAT3 phosphorylation, and blocking STAT1 recruitment to response elements. UT-105 shows anticancer activity in AR-positive triple-negative breast cancer (TNBC) and is useful for research on selective androgen receptor modulator-resistant ER-positive breast cancer and triple-negative breast cancer.
化学信息
分子量364.282
分子式C15H11F3N6O2
CAS No.2388536-21-6
SmilesN(C([C@@](CN1C=C(C#N)C=N1)(C)O)=O)C=2C=C(C(F)(F)F)C(C#N)=NC2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSO, PEG300, PEG400, Tween 80, SBE-β-CD, 玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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