Tamoxifen derivative-1 (Compound 13) 可与大鼠子宫雌激素受体结合，其相对亲和力为雌二醇的 0.2%；在野生型 hERα 条件下，Tamoxifen derivative-1 (48 h) 可抑制 HeLa 细胞中雌二醇依赖的转录激活；此外，Tamoxifen derivative-1 (1000 nM; 48 h) 在 HepG2 细胞中表现为 ERα 依赖性转录的部分激动剂，ERα D351A/V 突变可消除该活性，ERα D351E 突变可将其活性提升至他莫昔芬水平，而 ERα D351Y 突变使其活性维持在中等水平。

Tamoxifen derivative-1（Compound 13）以（5-50 μg/天；皮下注射；每日给药；连续 3 天）给药时，在未成熟 Holtzman 大鼠中显示出显著的抗子宫增重作用；在每日 50 μg 剂量下可抑制雌二醇诱导的子宫生长，并呈现剂量依赖性的部分雌激素受体激动剂活性。