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MTSET chloride

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MTSET chloride 是一种不可穿透生物膜的巯基特异性试剂，主要用作 Nav1.5 钠通道抑制剂。其可降低多数突变型 Nav1.5 通道的峰值钠电流幅度，诱导稳态失活出现超极化偏移并减缓恢复过程，但对野生型及非失活型 Nav1.5 通道突变体无活性。MTSET chloride 还可与 T336C 突变型 P2X2 受体发生共价反应，部分可逆地阻断 ATP 诱导的阳离子电流，而对野生型 P2X2 受体无影响。

MTSET chloride

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货号 T220475

MTSET chloride 是一种不可穿透生物膜的巯基特异性试剂，主要用作 Nav1.5 钠通道抑制剂。其可降低多数突变型 Nav1.5 通道的峰值钠电流幅度，诱导稳态失活出现超极化偏移并减缓恢复过程，但对野生型及非失活型 Nav1.5 通道突变体无活性。MTSET chloride 还可与 T336C 突变型 P2X2 受体发生共价反应，部分可逆地阻断 ATP 诱导的阳离子电流，而对野生型 P2X2 受体无影响。

MTSET chloride
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产品介绍

生物活性
产品描述
MTSET chloride is a membrane-impermeant, thiol-specific reagent primarily used as a Nav1.5 sodium channel inhibitor. It reduces peak sodium current in most mutant Nav1.5 channels, induces a hyperpolarizing shift in steady-state inactivation, and slows recovery, while showing no activity toward wild-type or non-inactivating Nav1.5 mutants. MTSET chloride also reacts covalently with the T336C mutant P2X2 receptor, partially and reversibly blocking ATP-induced cation currents without affecting the wild-type P2X2 receptor.
体外活性

MTSET chloride 在表达 Nav1.5 D4S6 半胱氨酸突变体 F1760C、V1763C、Y1767C、S1759C、V1764C 和 M1766C 的 tsA201 细胞中，于 1 mM 处理 5 min 可显著抑制 Na+ 电流，其中 Y1767C 的抑制最强（下降 42.1%）。在表达串联四聚体或六聚体大鼠 P2X2 受体的非洲爪蟾卵母细胞中，于 1 mM 处理 15 min 可对 ATP 诱发电流产生位置依赖性抑制；四聚体中，突变亚基越接近氨基末端抑制越强，越接近羧基末端抑制越弱，单突变构建体抑制率最高为 50.2%，单野生型构建体最低为 24.2%；六聚体中，仅当突变亚基位于氨基端时抑制显著（34.2%），而仅当野生型亚基位于氨基端时抑制较弱（58.1%）。此外，MTSET chloride（100 μM；10-40 sec）对非洲爪蟾卵母细胞中表达的 I248C 和 V252C 突变型 Ci-HV 通道均表现出状态依赖性修饰或可及性，仅在通道处于开放（去极化）状态时发生作用；其中对 I248C 的二级速率常数为 5620 M-1 s-1。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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