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UK-383367

UK-383367

产品编号 T6064   CAS 348622-88-8
别名: UK 383367

UK-383367 是一种有效、选择性的 BMP-1 抑制剂,IC50=44 nM,对其选择性远高于 MMP 1,2,3,9 和 14。

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UK-383367 Chemical Structure
UK-383367, CAS 348622-88-8
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 333 现货
10 mg ¥ 479 现货
25 mg ¥ 793 现货
50 mg 待询 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 375 现货
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产品目录号及名称: UK-383367 (T6064)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 UK-383367 is a procollagen C-proteinase inhibitor with IC50 of 44 nM, has excellent selectivity over MMPs.
靶点活性 Procollagen C proteinase:44 nM
体外活性 UK-383367 is effective at penetrating human skin. [1] UK-383367 inhibits collagen deposition with IC50 of ~2 μM. UK-383367 has modest affinity for all the PDE-4 subtypes PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c and PDE-4d with IC50 of 1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM and 0.9 μM, respectively. [2] UK-383367 is a weakly acidic compound and lipophilic. [3]
体内活性 Plasma protein binding values for UK-383367 in rat, dog and human are 95%, 93% and 94%, respectively. UK-383367 following incubation in rat plasma results in the half-life of 49?min. UK-383367 following single intravenous administration (2 mg/kg) to rat results in the plasma clearance of 157?mL min?1?kg?1, the volume of distribution of 12?L kg?1, and an elimination half-life of 0.8? hour. UK-383367 following single intravenous administration (0.5 mg/kg) to dog results in the plasma clearance of 35?mL min?1?kg?1, the volume of distribution of 4.6?L kg?1, and an elimination half-life of 1.5?hours. UK-383367 following oral administration (2 mg/kg) to dog results in Cmax of 110 ng/mL, Tmax of 0.5-1.5 hour and oral bioavilability of 13%. [3]
别名 UK 383367
分子量 324.38
分子式 C15H24N4O4
CAS No. 348622-88-8

存储

keep away from direct sunlight,store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 65 mg/mL (200.38 mM)

DMSO: 65 mg/mL (200.38 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.0828 mL 15.414 mL 30.828 mL 77.0701 mL
5 mM 0.6166 mL 3.0828 mL 6.1656 mL 15.414 mL
10 mM 0.3083 mL 1.5414 mL 3.0828 mL 7.707 mL
20 mM 0.1541 mL 0.7707 mL 1.5414 mL 3.8535 mL
50 mM 0.0617 mL 0.3083 mL 0.6166 mL 1.5414 mL
100 mM 0.0308 mL 0.1541 mL 0.3083 mL 0.7707 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Fish PV, et al. J Med Chem, 2007, 50(15), 3442-3456. 2. Bailey S, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(24), 6562-6567. 3. Allan GA, et al. Xenobiotica, 2006, 36(5), 399-418.

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

UK-383367 348622-88-8 Metabolism Procollagen C Proteinase inhibit Inhibitor UK 383367 UK383367 inhibitor

 

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