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Triptolide

Triptolide

产品编号 T2179   CAS 38748-32-2
别名: PG490, NSC 163062, 雷公藤甲素

Triptolide (PG490) 是从雷公藤根中提取的一种二萜类三环氧化物,它是NF-κB 活化的抑制剂,具有免疫抑制,抗炎,抗增殖和抗肿瘤作用。

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Triptolide Chemical Structure
Triptolide, CAS 38748-32-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 434 现货
2 mg ¥ 764 现货
5 mg ¥ 1,220 现货
10 mg ¥ 1,896 现货
25 mg ¥ 3,798 现货
50 mg ¥ 4,630 现货
100 mg ¥ 6,590 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 967 现货
产品目录号及名称: Triptolide (T2179)
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纯度: 98%
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天然产物信息
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
TCMIP信息
参考文献
植物来源
结构类型
产品描述 Triptolide (PG490) is a diterpenes trioxide, immunosuppressive agent extracted from the Chinese herb Tripterygium wilfordii.
靶点活性 MDM-2/p53:47-73 nM (IC50)
体外活性 在小鼠体内,Triptolide可抑制B16F10细胞转移到脾脏和肺中.在小鼠模型中,Triptolide具有体内外抗多囊性肾病的作用.LD50(小鼠): 0.83 mg/kg,i.v.Triptolide与环孢素A对动物模型中移植物的存活具有协同促进作用,且协同抑制同种异体骨髓移植伴随的移植物抗宿主病.且经抑制c-IAP2和c-IAP1的诱导作用,它可造成肿瘤细胞的细胞凋亡,同时部分增强TNF-α)诱导的细胞凋亡.Triptolide处理14-21天抑制由B16黑色素瘤、MDA-435乳腺癌、TSU膀胱癌及MGC80-3胃癌形成的异种移植物的生长,这表明TPL有广谱抗肿瘤作用,对野生型和突变体p53均具有效.
体内活性 Triptolide可抑制胃癌,乳腺癌和白血病细胞系HL-60细胞活性。在肿瘤细胞中,Triptolide通过阻断NF-κB激活并增加肿瘤细胞对TNF-α诱导的程序性细胞死亡的敏感性,从而诱导细胞凋亡。在嘌呤盒/核因子和NF-κB介导的转录激活水平,Triptolide可抑制激活T细胞中的IL-2表达。Triptolide在(2–10ng/ml)可抑制肿瘤细胞增殖与集落形成。
细胞实验 Triptolide is dissolved in DMSO (1 mg/mL) and stored, and then diluted with RPMI 1640 medium before use[3]. The viability of differentiated PC12 cells treated with different concentrations of Triptolide. After differentiated PC12 cells are cultured on 96-well plates with RPMI 1640 medium for stabilization, differentiated PC12 cells are incubated with different concentrations of Triptolide (0.01, 0.1, and 1 nM) for 24 hours. The concentrations in this study are chosen. Then cell viability is determined by the MTT assay. Each condition and experiment is repeated three times[3].
别名 PG490, NSC 163062, 雷公藤甲素
化合物与蛋白结合的复合物

T2179_1

Human DCTPP1 bound to Triptolide

分子量 360.4
分子式 C20H24O6
CAS No. 38748-32-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (138.73 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7747 mL 13.8735 mL 27.7469 mL 69.3674 mL
5 mM 0.5549 mL 2.7747 mL 5.5494 mL 13.8735 mL
10 mM 0.2775 mL 1.3873 mL 2.7747 mL 6.9367 mL
20 mM 0.1387 mL 0.6937 mL 1.3873 mL 3.4684 mL
50 mM 0.0555 mL 0.2775 mL 0.5549 mL 1.3873 mL
100 mM 0.0277 mL 0.1387 mL 0.2775 mL 0.6937 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经
所属中成药

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
昆明山海棠 Tripterygium hypoglaucum (Levl.) Hutch 微温 苦, 辛 肝, 脾, 肾
雷公藤 Tripterygium wilfordii Hook. f. 辛, 苦 心, 肝

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
昆仙胶囊 昆明山海棠,淫羊藿,枸杞子,菟丝子 口服。一次2粒,一日3次,饭后服用。一般12周为一疗程。 治风药
骨风宁胶囊 重楼,昆明山海棠,云威灵,黄芪,叶下花,续断,川牛膝,伸筋草,紫丹参,红花,地龙 口服,一次2-3粒,一日3次。 活血化瘀药
风湿尔康气雾剂 昆明山海棠 外用,喷于患处,一日3~5次。 祛湿药
金关片 雷公藤,续断,山药,细辛,制附子,茯苓,桑枝,桂枝,鹿角霜,秦艽,丹参,枸杞子,牛膝,鸡血藤,黄精,淫羊藿,薏苡仁,黄芪 口服,一次4片,一日3次。 扶正药
昆明山海棠片 昆明山海棠 N/A 化湿药
雷公藤片 雷公藤 N/A 清热药

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参考文献

1. Qiu D, et al. J Biol Chem, 1999, 274(19), 13443-13450. 2. Yang S, et al. Mol Cancer Ther, 2003, 2(1), 65-72. 3. Lee KY, et al. J Biol Chem, 1999, 274(19), 13451-13455. 4. Leuenroth SJ, et al. Proc Natl Acad Sci, 2007, 104(11), 4389-4394. 5. Xu L, et al. Food Chem Toxicol, 2013, 57, 371-379. 6. Ganguly S, et al. Targeting HSF1 disrupts HSP90 chaperone function in chronic lymphocytic leukemia. Oncotarget. 2015 Oct 13;6(31):31767-79. 7. Xu P, et al. Triptolide Inhibited Cytotoxicity of Differentiated PC12 Cells Induced by Amyloid-Beta25-35 via the Autophagy Pathway. PLoS One. 2015 Nov 10;10(11):e0142719. 8. Kong LL, et al. Inhibition of P-glycoprotein Gene Expression and Function Enhances Triptolide-induced Hepatotoxicity in Mice. Sci Rep. 2015 Jul 2;5:11747. 9. Zhang W, et al. Triptolide Combined with Radiotherapy for the Treatment of Nasopharyngeal Carcinoma via NF-κB-Related Mechanism. Int J Mol Sci. 2016 Dec 19;17(12). pii: E2139. 10. Geng W, Guo X, Zhang L, et al. Resveratrol inhibits proliferation, migration and invasion of multiple myeloma cells via NEAT1-mediated Wnt/β-catenin signaling pathway[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2018 Nov;107:484-494.

文献引用

1. Zhang G M, Huang S S, Ye L X, et al. Reciprocal positive regulation between BRD4 and YAP in GNAQ-mutant uveal melanoma cells confers sensitivity to BET inhibitors. Pharmacological Research. 2022: 106464. 2. Geng W, Guo X, Zhang L, et al. Resveratrol inhibits proliferation, migration and invasion of multiple myeloma cells via NEAT1-mediated Wnt/β-catenin signaling pathway Resveratrol inhibits proliferation, migration and invasion of multiple myeloma cells via NEAT1-mediated Wnt/β-catenin signaling pathway. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2018 Nov;107:484-494. 3. Zhang H, Cai J, Li C, et al.Wogonin inhibits latent HIV-1 reactivation by downregulating histone crotonylation.Phytomedicine.2023: 154855. 4. Wang Y, Jing Y, Huang D, et al.Triptolide ameliorates renal tubulointerstitial fibrosis through EZH2.bioRxiv.2023: 2023.01. 29.526092.
Bisindolylmaleimide VIII acetate C6 Ceramide TTNPB Schinifoline Dutasteride HLCL-61 hydrochloride Metronidazole Kumatakenin

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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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每只动物体重
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Triptolide 38748-32-2 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Metabolism NF-Κb NF-κB HSP Mdm2 Nuclear factor-κB NSC163062 PG490 NSC-163062 PG 490 NSC 163062 Inhibitor Nuclear factor-kappaB inhibit PG-490 雷公藤甲素 inhibitor

 

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