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Suplatast (Tosilate)

产品编号 T0117 CAS 94055-76-2

别名: IPD 1151T, 甲磺司特, Suplatast tosilate, Suplatast Tosylate

Suplatast Tosilate (IPD 1151T) 是一种口服有活性的 Th2 细胞因子抑制剂，能够阻碍 Th2 细胞产生 IL-4 和 IL-5 ，并对 IgE 的合成具有抑制作用。它是一种抗过敏剂，它具有抗纤维化、抗哮喘及抗炎特性。

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Suplatast (Tosilate), CAS 94055-76-2

规格	价格/CNY	货期
5 mg	￥ 233	现货
10 mg	￥ 329	现货
25 mg	￥ 538	现货
50 mg	￥ 788	现货
100 mg	￥ 1,230	现货
200 mg	￥ 1,920	现货
500 mg	￥ 3,550	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 339	现货

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纯度: 97.47%

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参考文献

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产品描述	Suplatast Tosilate (IPD 1151T) is a novel capsular anti-asthmatic drug. It ( IC50 above 100 μM) inhibits both IgE production, IL-4 and IL-5 synthesis.
靶点活性	IgE:100 μM, IL-4:100 μM, IL-5:100 μM
体外活性	Suplatast tosilate 对离体小鼠脾脏和人类外周血 B 细胞抗体的产生有抑制作用，IC50 ＞100 nM。Suplatast tosilate 可抑制小鼠和人类细胞因子 IFN-γ、IL-2、IL-4、IL-5 和 IL-10 的产生，IC50 ＞100 nM。[1] 在自体 B 细胞中，由 SN-4 介导的 Cryj1 依赖性 IgE 合成的诱导作用会被 Suplatast tosilate（1 和 10 μg/ml）以浓度依赖的方式抑制。Suplatast tosilate（1 和 10 μg/ml）能以浓度依赖的方式有效抑制 IL-4 的产生，无论是在自体 APC 存在下由 SN-4 与 Cryj1 刺激 3 天产生的 IL-4 还是由正常供体的 PHA 刺激 PBMC 产生的 IL-4 都是如此。[2] Suplatast tosilate 能明显抑制未成熟树突状细胞（DCs）上 CD1a、CD80 和 CD86 的表达，以及成熟 DCs 上 CD1a、CD80、CD83 和 CD86 的表达。Suplatast tosilate 还能显著抑制 CCL17、IL-12p70 和 IL-12p40 的分泌，但不影响 IL-10 的分泌。异体 CD4(+) T 细胞对 Suplatast tosilate 处理过的 DC 的增殖反应受到抑制。此外，经 Suplatast tosilate 处理的 DCs 刺激 CD4（+）T 细胞产生 IFN-gamma 和 IL-5 的能力受损。[4]
体内活性	Suplatast tosilate（100 mg/kg/100 微升）能显著减少 BALF 中的总细胞数和嗜酸性粒细胞数（约-40%），并几乎完全抑制抗原诱导的 BHR 的发展。组织学研究结果证实，肺部粘膜下细胞浸润减少，支气管上皮细胞损伤明显受到抑制。卵清蛋白特异性 IgE 略有下降，但幅度很大。与未使用 Suplatast tosilate 的小鼠相比，使用 Suplatast tosilate 治疗的小鼠 BALF 中的 IL-4、IL-5 和 IL-13 水平明显降低。[3]
激酶实验	ssay for cytokines: The cultures for cytokine production are set up at 37 °C as follows: the mixtures of SN-4 and autologous APC (each 1 × 105 cells/well) are cultured for 3 days with 50 μg/mL of Cry j1 in a total volume of 0.2 mL in round-bottomed micro plates; PBMC (2 × 10 5 cells/well) from normal donors are cultured for 24 hours with 10 μg/ml of PHA in a total volume of 0.2 mL in flat-bottomed, 96-well micro plates; and purified T cells (1 × 105 cells/well) from normal donors are cultured in a total volume of 1 ml for 24 hours with anti-CD3 mAb that have been immobilized on flat-bottomed, 24-well plates at a concentration of 5 μg/ml. Cytokines in the culture supernatants are quantitatively assayed by the following commercially available kits: IL-4 and IFN-γ. The sensitivity of the assay is 30 pg/mL for IL-4 and 1 U/mL for IFN-γ.
细胞实验	Allogeneic responder CD4+ T cells obtained from healthy subjects are purified from PBMCs by negative depletion of CD14+, CD16+, CD19+, CD56+, and CD8+ cells using magnetic cell separation system micro-beads and columns. After 7 days of culture with GM-CSF and IL-4, iDCs differentiated from monocytes in the presence or absence of Suplatast tosilate (10 and 100 mg/ mL) are co-cultured with purified 1×10 5 allogeneic CD41 T cells at varying ratios of iDCs in 96-well round bottomed culture plates for 5 days. Cells are pulsed with 1 μCi of 3H-methylthymidine for the last 8 hours of the culture period. Incorporated radioactivity is counted with a liquid scintillation counter, and proliferative responses are expressed as the mean 3 H-methylthymidine incorporation (counts per minutes) of triplicate wells_SEM. Proliferation of DCs alone or CD4+ T cells alone is also assessed.(Only for Reference)

别名	IPD 1151T, 甲磺司特, Suplatast tosilate, Suplatast Tosylate
分子量	499.64
分子式	C23H33NO7S2
CAS No.	94055-76-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 50 mg/mL (100 mM)

DMSO: 50 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
H2O / DMSO	1 mM	2.0014 mL	10.0072 mL	20.0144 mL	50.036 mL
	5 mM	0.4003 mL	2.0014 mL	4.0029 mL	10.0072 mL
	10 mM	0.2001 mL	1.0007 mL	2.0014 mL	5.0036 mL
	20 mM	0.1001 mL	0.5004 mL	1.0007 mL	2.5018 mL
	50 mM	0.04 mL	0.2001 mL	0.4003 mL	1.0007 mL
	100 mM	0.02 mL	0.1001 mL	0.2001 mL	0.5004 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Mimura T, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2005, 314(1), 293-301. 2. Yanagihara Y, et al. Jpn J Pharmacol, 1993, 61(1), 31-39. 3. Zhao GD, et al. Int Arch Allergy Immunol, 2000, 121(2), 116-122. 4. Tanaka A, et al. Clin Exp Allergy, 2007, 37(7), 1083-1089.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Suplatast (Tosilate) 94055-76-2 Immunology/Inflammation IL Receptor Interleukin inhibit Tosilate IPD 1151T Inhibitor 甲磺司特 Suplatast Interleukin Related Suplatast tosilate Suplatast Tosylate inhibitor

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