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Pifithrin-β hydrobromide

Pifithrin-β hydrobromide

产品编号 T3637   CAS 511296-88-1
别名: Cyclic PFT-α, PFT-β, Cyclic Pifithrin-α hydrobromide, Pifithrin-β, PFT β (hydrobromide)

Pifithrin-β hydrobromide (Cyclic PFT-α) 是一种 p53 的抑制剂,可逆地阻断 p53 依赖性转录激活和细胞凋亡。IC50值为23 μM。

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Pifithrin-β hydrobromide Chemical Structure
Pifithrin-β hydrobromide, CAS 511296-88-1
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 259 现货
5 mg ¥ 455 现货
10 mg ¥ 778 现货
25 mg ¥ 1,620 现货
50 mg ¥ 2,930 现货
100 mg ¥ 4,250 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 486 现货
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产品目录号及名称: Pifithrin-β hydrobromide (T3637)
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参考文献
产品描述 Pifithrin-β hydrobromide (Cyclic PFT-α) is an inhibitor of p53; reversibly blocks p53-dependent transcriptional activation and apoptosis. Protects against neuronal death in models of stroke and neurodegenerative disorders. Active in vivo; protects mice from the side-effects of Y therapy associated with p53 induction. Supresses self-renewal of embryonic stem cells. Also aryl hydrocarbon receptor (AHR) agonist, causes upregulation of AHR target gene CYP1A1 (EC50 = 1.1 μM).
靶点活性 p53:23 μM(EC50)
体外活性 PFTα molecule could not take a planar conformation required for AhR activation whereas PFTβ showed a conformation similar to those of the prototypical AhR ligand β-naphthoflavone. In both cell lines, PFTα and PFTβ provoked different responses related with AhR activation. However, when cyclization of PFTα to PFTβ was hampered by acetylation of the exocyclic nitrogen, all these responses were not observed. These results lead to the conclusion that the activation of the AhR is probably caused by PFTβ instead of PFTα.
别名 Cyclic PFT-α, PFT-β, Cyclic Pifithrin-α hydrobromide, Pifithrin-β, PFT β (hydrobromide)
分子量 349.29
分子式 C16H17BrN2S
CAS No. 511296-88-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 13.75 mg/mL (39.37 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.863 mL 14.3148 mL 28.6295 mL 71.5738 mL
5 mM 0.5726 mL 2.863 mL 5.7259 mL 14.3148 mL
10 mM 0.2863 mL 1.4315 mL 2.863 mL 7.1574 mL
20 mM 0.1431 mL 0.7157 mL 1.4315 mL 3.5787 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Christodoulou MS, et al. Synthesis and biological evaluation of imidazolo[2,1-b]benzothiazole derivatives, as potential p53 inhibitors. Bioorg Med Chem. 2011 Mar 1;19(5):1649-57. 2. Da Pozzo E , La Pietra V , Cosimelli B , et al. p53 Functional Inhibitors Behaving Like Pifithrin-β Counteract the Alzheimer Peptide Non-β-amyloid Component Effects in Human SH-SY5Y Cells[J]. ACS Chemical Neuroscience, 2014, 5(5):390-399. 3. Feng F, Wang Z, Li R, et al. Citrus alkaline extracts prevent fibroblast senescence to ameliorate pulmonary fibrosis via activation of COX-2[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2019 Apr;112:108669.

TargetMol Library Books文献引用

1. Xu D, Xu Y, Cui Q, et al. Cold atmospheric plasma as a potential tool for multiple myeloma treatment. Oncotarget. 2018, 9(26): 18002 2. Feng F, Wang Z, Li R, et al. Citrus alkaline extracts prevent fibroblast senescence to ameliorate pulmonary fibrosis via activation of COX-2. Biomedicine & Pharmacotherapy. 2019 Apr;112:108669
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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Pifithrin-β hydrobromide 511296-88-1 Apoptosis p53 Ferroptosis Cyclic PFT-α inhibit PFT-beta Pifithrin-b PFT β Cyclic PFT-a PFT-β MDM-2/p53 PFT-b PFT beta Pifithrinβ hydrobromide Cyclic Pifithrin-a Hydrobromide PFT b Cyclic Pifithrin-α Hydrobromide Pifithrin-b Hydrobromide Pifithrin β hydrobromide Cyclic Pifithrin-α hydrobromide Pifithrin-beta Cyclic Pifithrin-α Inhibitor Pifithrin-β Cyclic Pifithrin-alpha Hydrobromide Cyclic PFT-alpha Pifithrin-beta Hydrobromide PFT β (hydrobromide) Pifithrin-β Hydrobromide inhibitor

 

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