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Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base）

Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base）

产品编号 T4689   CAS T4689
别名: ACT-058362 hydrochloride

Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base) (ACT-058362 hydrochloride) 是一种新型强效特异性人 UT 受体拮抗剂，IC50 为 3.6±0.2 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。
Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base） Chemical Structure
Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base）, CAS T4689
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ￥ 574 待询
2 mg ￥ 1,033 待询
5 mg ￥ 1,860 待询
10 mg ￥ 2,890 待询
25 mg ￥ 4,680 待询
50 mg ￥ 6,696 待询
100 mg ￥ 12,053 待询
200 mg ￥ 21,695 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ￥ 1,860 待询
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产品目录号及名称: Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base） (T4689)
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产品描述 Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base)(ACT-058362 hydrochloride) is a new potent and specific antagonist of the human UT receptor with an IC50 of 3.6±0.2 nM.
靶点活性 GPR14:3.6 nM
体外活性 Palosuran inhibited 125I-U-II binding to human UT receptors in membrane preparations from CHO cells carrying the human UT receptors almost as potently as cold U-II, with an IC50 of 3.6 ± 0.2 nM. On cells, the inhibitory binding potency of palosuran against human UT receptor was lower than on membranes (IC50 = 46.2 ± 13 nM on TE 671 cells and 86 ± 30 nM on recombinant CHO cells). Compared with the human UT receptor, the binding inhibitory potency of palosuran against the rat UT receptor was lower in membrane preparation (400-fold), as well as in cells (>120-fold) [1].
体内活性 Long-term treatment of streptozotocin-induced diabetic rats with palosuran improved survival, increased insulin, and slowed the increase in glycemia, glycosylated hemoglobin, and serum lipids. Furthermore, palosuran increased renal blood flow and delayed the development of proteinuria and renal damage [2]. Palosuran was rapidly absorbed with maximum plasma concentrations at 1 hour after drug administration. The accumulation factor was 1.7 (geometric mean) (95% confidence interval, 1.3 to 2.1).Palosuran was well tolerated [3]. In mesenteric vessels, palosuran treatment up-regulated expression of RhoA and Rho-kinase, increased Rho-kinase-activity, and diminished nitric oxide (NO)/cyclic guanosine 3',5'-monophosphate (cGMP) signaling. Moreover, palosuran increased renal blood flow, sodium, and water excretion in BDL rats [4].
别名 ACT-058362 hydrochloride
分子量 454.99
分子式 C25H31ClN4O2
CAS No. T4689

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: >30 mg/mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Clozel M, et al. Pharmacology of the urotensin-II receptor antagonist palosuran (ACT-058362; 1-[2-(4-benzyl-4-hydroxy-piperidin-1-yl)-ethyl]-3-(2-methyl-quinolin-4-yl)-urea sulfate salt): first demonstration of a pathophysiological role of the urotensin System.[J]. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 311(1):204-212. 2. Clozel M, et al. The urotensin-II receptor antagonist palosuran improves pancreatic and renal function in diabetic rats. J Pharmacol Exp Ther. 2006 Mar;316(3):1115-21. 3. Sidharta PN, et al. Pharmacodynamics and pharmacokinetics of the urotensin II receptor antagonist palosuran in macroalbuminuric, diabetic patients. Clin Pharmacol Ther. 2006 Sep;80(3):246-56. 4. Trebicka J, et al. Hemodynamic effects of urotensin II and its specific receptor antagonist palosuran in cirrhotic rats. Hepatology. 2008 Apr;47(4):1264-76.
Benzyl nicotinate Vincamine SNAP 94847 GPR81 agonist 1 GW9508 Urotensin II, mouse acetate (9047-55-6 free base) CID 2745687 DC260126

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内分泌激素分子库 NO PAINS 化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

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TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法： 比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)， 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300， 混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base） T4689 Endocrinology/Hormones GPCR/G Protein GPR Palosuran hydrochloride 540769-28-6(free base) ACT058362 Hydrochloride ACT-058362 Hydrochloride Palosuran hydrochloride 540769286(free base） ACT-058362 hydrochloride Palosuran hydrochloride 540769 28 6(free base） ACT 058362 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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