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MUT056399

MUT056399

产品编号 T12126   CAS 1269055-85-7
别名: Fab-001

MUT056399 (Fab-001) 是一种金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的 FabI 酶的高效抑制剂,IC50值分别为 12 nM 和 58 nM。

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MUT056399 Chemical Structure
MUT056399, CAS 1269055-85-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 813 现货
5 mg ¥ 1,970 现货
10 mg ¥ 3,310 现货
25 mg ¥ 5,320 现货
50 mg ¥ 7,290 现货
100 mg ¥ 9,820 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,990 现货
产品目录号及名称: MUT056399 (T12126)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 MUT056399 (Fab-001) is a highly potent inhibitor of the FabI enzyme of both S. aureus and E. coli (IC50s of 12 nM and 58 nM, respectively).
靶点活性 S. aureus:12 nM , for E. coli:58 nM
体外活性 MUT056399 is a highly potent new inhibitor of the FabI enzyme of both Staphylococcus aureus and Escherichia coli.?In vitro, MUT056399 was very active against S. aureus strains, including methicillin-susceptible S. aureus (MSSA), methicillin-resistant S. aureus (MRSA), linezolid-resistant, and multidrug-resistant strains, with MIC(90)s between 0.03 and 0.12 μg/ml.?MUT056399 was also active against coagulase-negative staphylococci, with MIC(90)s between 0.12 and 4 μg/ml.?The antibacterial spectrum is consistent with specific FabI inhibition with no activity against bacteria using FabK but activity against FabI-containing Gram-negative bacilli.?In vitro, resistant clones of S. aureus were obtained at a low frequency.?All of the resistant clones analyzed were found to contain mutations in the fabI gene[1].
体内活性 In vivo, MUT056399, administered subcutaneously, protected mice from a lethal systemic infection induced by MSSA, MRSA, and vancomycin-intermediate S. aureus strains (50% effective doses ranging from 19.3 mg/kg/day to 49.6 mg/kg/day).?In the nonneutropenic murine thigh infection model, the same treatment with MUT056399 reduced the bacterial multiplication of MSSA and MRSA in the thighs of immunocompetent mice[1]
别名 Fab-001
分子量 293.27
分子式 C15H13F2NO3
CAS No. 1269055-85-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 30 mg/mL (102.29mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.4098 mL 17.0491 mL 34.0983 mL 85.2457 mL
5 mM 0.682 mL 3.4098 mL 6.8197 mL 17.0491 mL
10 mM 0.341 mL 1.7049 mL 3.4098 mL 8.5246 mL
20 mM 0.1705 mL 0.8525 mL 1.7049 mL 4.2623 mL
50 mM 0.0682 mL 0.341 mL 0.682 mL 1.7049 mL
100 mM 0.0341 mL 0.1705 mL 0.341 mL 0.8525 mL

计算器

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参考文献

1. Escaich S, et al. The MUT056399 inhibitor of FabI is a new antistaphylococcal compound. Antimicrob Agents Chemother. 2011 Oct;55(10):4692-7. 2. Schiebel J, et al. An ordered water channel in Staphylococcus aureus FabI: unraveling the mechanism of substrate recognitionand reduction. Biochemistry. 2015 Mar 17;54(10):1943-55.
Tylosin tartrate Micronomicin Cefepime Dihydrochloride Monohydrate Benurestat Walrycin B Pentamidine Rifaximin Bismuth Subcitrate Potassium

相关化合物库

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

MUT056399 1269055-85-7 Microbiology/Virology Antibacterial Inhibitor inhibit Bacterial Fab 001 Fab-001 Fab001 MUT-056399 MUT 056399 inhibitor

 

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