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L-168049

L-168049

产品编号 T22893   CAS 191034-25-0
别名: L-168,049

L-168049 是一种选择性和非竞争性人胰高血糖素受体拮抗剂,对人、鼠和犬的 IC50 分别为 3.7 nM、63 nM 和 60 nM。

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L-168049 Chemical Structure
L-168049, CAS 191034-25-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 767 现货
5 mg ¥ 1,830 现货
10 mg ¥ 2,890 现货
25 mg ¥ 4,780 现货
50 mg ¥ 6,850 现货
100 mg ¥ 9,270 现货
500 mg ¥ 18,500 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,980 现货
产品目录号及名称: L-168049 (T22893)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 L-168049 is a selective and non-competitive antagonist of human glucagon receptor with IC50s of 3.7 nM, 63 nM, and 60 nM for human, murine, and canine, respectively.
靶点活性 canine glucagon receptor:60 nM (IC50), murine glucagon receptor:63 nM (IC50), Human Glucagon Receptor:3.7 nM (IC50)
体外活性 In Chinese hamster ovary cells expressing the human glucagon receptor, L-168049 increases the apparent EC50 of glucagon-stimulated adenylate cyclase and decreases maximal glucagon stimulation with a Kb of 25 nM[1]. L-168049 blocks glucagon-stimulated cAMP formation in mouse liver membrane and inhibits glucagon (100 pM)-stimulated cAMP synthesis in CHO cells expressing the human glucagon receptor with IC50 of 41 nM [3].
体内活性 In the liver of L-G6pc-/- mice, L-168049 (50 mg/kg body; p.o.) reduces Pck1 mRNA expression by half within 6 hours. L-168049 prevents the increase in G6pc expression in the kidney and gut [2].
别名 L-168,049
分子量 467.79
分子式 C24H20BrClN2O
CAS No. 191034-25-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 3.4mM

DMSO: insoluble

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol 1 mM 2.1377 mL 10.6886 mL 21.3771 mL 53.4428 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. M A Cascieri, et al. Characterization of a novel, non-peptidyl antagonist of the human glucagon receptor. J Biol Chem. 1999 Mar 26;274(13):8694-7. 2. Elodie Mutel, et al. Control of blood glucose in the absence of hepatic glucose production during prolonged fasting in mice: induction of renal and intestinal gluconeogenesis by glucagon. Diabetes. 2011 Dec;60(12):3121-31. 3. S E de Laszlo, et al. Potent, orally absorbed glucagon receptor antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Mar 8;9(5):641-6.
V-0219 PF-06291874 PF-06882961 Tris HAEGTFT acetate(926018-95-3 free base) Semaglutide TFA (910463-68-2 free base) Lotiglipron GLP-1 receptor agonist 9 citrate Tirzepatide

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剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

L-168049 191034-25-0 GPCR/G Protein Glucagon Receptor L168049 L-168,049 L 168049 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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