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KB-R7943 mesylate

KB-R7943 mesylate

产品编号 T6144   CAS 182004-65-5
别名: KB-R7943

KB-R7943 mesylate 是一种广泛使用的反向 Na+/Ca2+ 交换剂 (NCXrev) 抑制剂,IC50 为 5.7±2.1 µM。它通过激活JNK 通路和抑制自噬通量来诱导癌细胞死亡。

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KB-R7943 mesylate Chemical Structure
KB-R7943 mesylate, CAS 182004-65-5
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 357 现货
10 mg ¥ 627 现货
25 mg ¥ 1,276 现货
50 mg ¥ 2,297 现货
100 mg ¥ 3,446 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 447 现货
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产品目录号及名称: KB-R7943 mesylate (T6144)
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参考文献
产品描述 KB-R7943 mesylate is a widely used inhibitor of the reverse Na+/Ca2+ exchanger (NCXrev) with IC50 of 5.7±2.1 μM.
靶点活性 Na+, Ca2+ exchanger:5.7±2.1 µM
体外活性 KB-R7943 inhibited NCX(rev) with IC(50) = 5.7 ± 2.1 μM, blocked NMDAR-mediated ion currents, and inhibited NMDA-induced increase in cytosolic Ca(2+) with IC(50) = 13.4 ± 3.6 μM but accelerated calcium deregulation and mitochondrial depolarization in glutamate-treated neurons.?KB-R7943 depolarized mitochondria in a Ca(2+) -independent manner.?Stimulation of NMDA receptors caused NAD(P)H oxidation that was coupled or uncoupled from ATP synthesis depending on the presence of Ca(2+) in the bath solution.?KB-R7943, or rotenone, increased NAD(P)H autofluorescence under resting conditions and suppressed NAD(P)H oxidation following glutamate application.?KB-R7943 inhibited 2,4-dinitrophenol-stimulated respiration of cultured neurons with IC(50) = 11.4 ± 2.4 μM.?With isolated brain mitochondria, KB-R7943 inhibited respiration, depolarized organelles and suppressed Ca(2+) uptake when mitochondria oxidized complex I substrates but was ineffective when mitochondria were supplied with succinate, a complex II substrate[1].
细胞实验 Fluorescence microscopy, electrophysiological patch-clamp techniques and cellular respirometry with Seahorse XF24 analyzer were used with cultured hippocampal neurons;?membrane potential imaging, respirometry and Ca(2+) flux measurements were made in isolated rat brain mitochondria[1].
别名 KB-R7943
分子量 427.5
分子式 C17H21N3O6S2
CAS No. 182004-65-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 27 mg/mL (63.16 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3392 mL 11.6959 mL 23.3918 mL 58.4795 mL
5 mM 0.4678 mL 2.3392 mL 4.6784 mL 11.6959 mL
10 mM 0.2339 mL 1.1696 mL 2.3392 mL 5.848 mL
20 mM 0.117 mL 0.5848 mL 1.1696 mL 2.924 mL
50 mM 0.0468 mL 0.2339 mL 0.4678 mL 1.1696 mL

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1. Brustovetsky T , Brittain M K , Sheets P L , et al. KB-R7943, an inhibitor of the reverse Na+ /Ca2+ exchanger, blocks N-methyl-D-aspartate receptor and inhibits mitochondrial complex I.[J]. British Journal of Pharmacology, 2015, 162(1):255-270. 2. Barrientos G , Bose D D , Feng W , et al. The Na+/Ca2+ Exchange Inhibitor 2-(2-(4-(4-Nitrobenzyloxy)phenyl)ethyl)isothiourea Methanesulfonate (KB-R7943) Also Blocks Ryanodine Receptors Type 1 (RyR1) and Type 2 (RyR2) Channels[J]. Molecular Pharmacology, 2009, 76(3):560-568.
Benzamil CGP37157 SN 6 Terfenadine PPADS tetrasodium FR183998 free base SEA0400 SM-6586

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

KB-R7943 mesylate 182004-65-5 Autophagy Membrane transporter/Ion channel Na+/Ca2+ Exchanger KB-R7943 inhibit KB-R 7943 Mesylate KB-R-7943 mesylate KB-R 7943 KB-R7943 Mesylate Inhibitor KB-R-7943 Mesylate KB R7943 mesylate KBR7943 mesylate KB-R-7943 inhibitor

 

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