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JNJ-1661010

产品编号 T2684 CAS 681136-29-8

别名: JNJ1661010, Takeda-25, JNJ 1661010

JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的、选择性的、可以穿透血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂，对大鼠和人 FAAH 的 IC50分别为 34 和 33 nM，可用于缓解疼痛的研究。

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JNJ-1661010, CAS 681136-29-8

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 185	现货
5 mg	￥ 396	现货
10 mg	￥ 641	现货
25 mg	￥ 1,250	现货
50 mg	￥ 1,850	现货
100 mg	￥ 2,760	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 396	现货

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产品描述	JNJ-1661010 (Takeda-25) is an effective and specific FAAH inhibitor (IC50: 10/ 12 nM for rat/human), shows >100-fold selectivity for FAAH-1 than FAAH-2.
靶点活性	FAAH (rat):10 nM, FAAH (human):12 nM
体外活性	在大鼠脊髓神经结扎损伤模型中,JNJ-1661010（20 mg/kg）处理30 min使触觉异常疼痛逆转了60.8%.JNJ-1661010（20 mg/kg,i.p.）至少抑制85%的脂肪酸酰胺水解酶,且可维持4 h以上,使得大鼠大脑中脂质乙醇酰胺积累.JNJ-1661010（20 mg/kg,i.p.）对大鼠大脑中脂肪酸酰胺水解酶有抑制作用,且可提高脑组织中AEA水平.在大鼠体内,JNJ-1661010（20 mg/kg,i.p.）的Tmax为0.75 h则血浆Cmax为26.9 μM,Tmax为2 h则大脑中Cmax为6.04 μM.在大鼠角叉菜胶炎性疼痛模型中,JNJ-1661010（50 mg/kg,i.p.）给药30 min后痛觉过敏显著减弱.在温和热损伤的小鼠和大鼠模型中,JNJ-1661010剂量依赖性逆转触觉异常疼痛,最大效能在给药30 min后大约为90%.
体内活性	JNJ-1661010与脂肪酸酰胺水解酶预孵显示,JNJ-1661010和活性部位间有缓慢可逆的相互作用,且可受高温催化。在疏水性通道中,JNJ-1661010可与与苯基噻二唑对接,在脂肪酸酰胺水解酶的亲水性口袋中,其与苯脲对接。

别名	JNJ1661010, Takeda-25, JNJ 1661010
分子量	365.45
分子式	C19H19N5OS
CAS No.	681136-29-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 3.7 mg/mL (10 mM)

DMSO: 36.6 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.7364 mL	13.6818 mL	27.3635 mL	68.4088 mL
	5 mM	0.5473 mL	2.7364 mL	5.4727 mL	13.6818 mL
	10 mM	0.2736 mL	1.3682 mL	2.7364 mL	6.8409 mL
DMSO	20 mM	0.1368 mL	0.6841 mL	1.3682 mL	3.4204 mL
	50 mM	0.0547 mL	0.2736 mL	0.5473 mL	1.3682 mL
	100 mM	0.0274 mL	0.1368 mL	0.2736 mL	0.6841 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Karbarz MJ, et al. Anesth Analg, 2009, 108(1), 316-329. 2. Keith JM, et al. Bioorg Med Chem Lett, 2008, 18(17), 4838-4843. 3. Palumbo-Zerr K, et al. Ann Rheum Dis, 2012 Aug 22.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

JNJ-1661010 681136-29-8 Metabolism Neuroscience FAAH broad-spectrum acid inhibit hydrolase barrier JNJ1661010 Takeda25 Fatty acid amide hydrolase amide Takeda 25 blood-brain Inhibitor analgesics Takeda-25 Fatty JNJ 1661010 inhibitor

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