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HPGDS inhibitor 2

HPGDS inhibitor 2

产品编号 T7948   CAS 2101626-26-8
别名: GSK-2894631A

HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) 是高效的造血前列腺素 D 合成酶(H-PGDS)选择性抑制剂(IC50:9.9 nM)。

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HPGDS inhibitor 2 Chemical Structure
HPGDS inhibitor 2, CAS 2101626-26-8
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,160 现货
5 mg ¥ 2,830 现货
10 mg ¥ 4,180 现货
25 mg ¥ 6,720 现货
50 mg ¥ 9,120 现货
100 mg ¥ 12,300 现货
500 mg ¥ 24,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 2,950 现货
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产品目录号及名称: HPGDS inhibitor 2 (T7948)
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参考文献
产品描述 HPGDS inhibitor 2 (GSK-2894631A) is a potent, selective hematopoietic prostaglandin D synthase (h-pgds) inhibitor, IC50 = 9.9 nm.
靶点活性 HPGDS:9.9 nM (IC50)
体外活性 GSK2894631A(IC50 = 9.9 nM, LE = 0.42) is a potent, competitive, and reversible inhibitor of H-PGDS. GSK2894631A exhibited good H-PGDS cellular activity (RBL IC50 = 160 nM) in a rat basophilic leukemia (RBL) cell PGD2 production assay.
体内活性 GSK2894631A had a low i.v. clearance (Cl = 5.6 mL/min/kg), moderate i.v. steady state volume of distribution (VSS = 1.7 l/kg), long i.v. terminal half-life (t1/2 = 3.8 hr), and good oral exposure (p.o. DNAUC = 1800 ng/hr/mL, F = 61%) in mice. It attenuated PGD2 production in an acute in vivo murine mast cell degranulation model (ED50 = 0.032 mg/kg, EC50 = 21 nM) of inflammation. Unfortunately, at higher doses (≥10 mg/kg) in a chronic eccentric muscle damage model (vide infra Fig. 6) in mice, 1a-treated animals exhibited seizure-like activity at day four of dosing.
别名 GSK-2894631A
分子量 378.41
分子式 C20H24F2N2O3
CAS No. 2101626-26-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 130mg/ml(343.54mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6426 mL 13.2132 mL 26.4264 mL 66.0659 mL
5 mM 0.5285 mL 2.6426 mL 5.2853 mL 13.2132 mL
10 mM 0.2643 mL 1.3213 mL 2.6426 mL 6.6066 mL
20 mM 0.1321 mL 0.6607 mL 1.3213 mL 3.3033 mL
50 mM 0.0529 mL 0.2643 mL 0.5285 mL 1.3213 mL
100 mM 0.0264 mL 0.1321 mL 0.2643 mL 0.6607 mL

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1. Rc A , Dnd A , Yd A , et al. The exploration of aza-quinolines as hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS) inhibitors with low brain exposure[J]. Bioorganic & Medicinal Chemistry, 2020, 28( 23).
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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

HPGDS inhibitor 2 2101626-26-8 Immunology/Inflammation PGE Synthase HPGDS inhibitor2 PGE synthase Inhibitor inhibit HPGDS inhibitor-2 GSK-2894631A Prostaglandin E synthase inhibitor

 

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