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Fiboflapon

产品编号 T11487 CAS 936350-00-4

别名: GSK2190915, AM-803

Fiboflapon (GSK2190915) 是一种可口服且具有有效性 5-脂氧合酶激活蛋白 (FLAP) 抑制剂，结合 FLAP 的效价为 2.9 nM，对人血中 LTB4 有抑制作用， IC50 值为 76 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Fiboflapon, CAS 936350-00-4

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 419	现货
2 mg	￥ 591	现货
5 mg	￥ 987	现货
10 mg	￥ 1,630	现货
25 mg	￥ 3,570	现货
50 mg	￥ 6,890	现货
100 mg	￥ 9,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,430	现货

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产品描述	Fiboflapon (GSK2190915) is an orally available and effective 5-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor that binds FLAP with a titer of 2.9 nM and inhibition of LTB4 in human blood with an IC50 of 76 nM.
靶点活性	LTB4:76 nM
体外活性	Fiboflapon (AM-803) 在大鼠和犬的前临床毒理学及药动学研究中展现出了优良表现。在啮齿类动物的支气管肺泡灌洗（BAL）模型中，Fiboflapon (AM-803) 同时表现出了持久的药理效果[2]。
体内活性	通过口服给药1 mg/kg，Fiboflapon（AM-803）持续抑制离体离子载体刺激的全血白三烯B4（LTB4）生物合成，抑制率超过90%，持续时间长达12小时，EC50约为7 nM。在对大鼠肺进行体内钙离子载体挑战时，Fiboflapon（AM-803）抑制LTB4和半胱氨酸白三烯（CysLT）的产生，相应的ED50值分别为0.12 mg/kg和0.37 mg/kg。单次口服剂量为3 mg/kg后，16小时测得的LTB4和CysLT抑制率分别为86%和41%。在急性炎症环境中，Fiboflapon 依剂量递减地降低由腹腔注射酵母葡聚糖引起的LTB4、CysLT、血浆蛋白外渗和嗜中性粒细胞浸润。最后，Fiboflapon延长了小鼠经静脉注射致死量血小板激活因子（PAF）后的生存时间[2]。

别名	GSK2190915, AM-803
分子量	637.83
分子式	C38H43N3O4S
CAS No.	936350-00-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 40 mg/mL (62.71 mM), Sonification is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.5678 mL	7.8391 mL	15.6782 mL	39.1954 mL
	5 mM	0.3136 mL	1.5678 mL	3.1356 mL	7.8391 mL
	10 mM	0.1568 mL	0.7839 mL	1.5678 mL	3.9195 mL
	20 mM	0.0784 mL	0.392 mL	0.7839 mL	1.9598 mL
	50 mM	0.0314 mL	0.1568 mL	0.3136 mL	0.7839 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Lorrain DS, et al. Pharmacology of AM803, a novel selective five-lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitor in rodent models of acute inflammation. Eur J Pharmacol. 2010 Aug 25;640(1-3):211-8. 2. Stock NS, et al. 5-Lipoxygenase-activating protein (FLAP) inhibitors. Part 4: development of 3-[3-tert-butylsulfanyl-1-[4-(6-ethoxypyridin-3-yl)benzyl]-5-(5-methylpyridin-2-ylmethoxy)-1H-indol-2-yl]-2,2-dimethylpropionic acid (AM803), a potent, oral, once daily FLAP inhibitor. J Med Chem. 2011 Dec 8;54(23):8013-29.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Fiboflapon 936350-00-4 Immunology/Inflammation FLAP AM 803 GSK2190915 AM-803 GSK-2190915 GSK 2190915 AM803 Inhibitor inhibitor inhibit

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