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FTI-2148

FTI-2148

产品编号 T11330L   CAS 251577-09-0

FTI-2148 is an inhibitor of RAS C-terminal mimetic dual farnesyl transferase (FT-1) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT-1) (IC50s: 1.4 nM and 1.7 μM, respectively).

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FTI-2148 Chemical Structure
FTI-2148, CAS 251577-09-0
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 16,100 10-14周
50 mg ¥ 21,300 10-14周
100 mg ¥ 27,500 10-14周
其他形式的 FTI-2148:
产品目录号及名称: FTI-2148 (T11330L)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 FTI-2148 is an inhibitor of RAS C-terminal mimetic dual farnesyl transferase (FT-1) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT-1) (IC50s: 1.4 nM and 1.7 μM, respectively).
靶点活性 GGT-1:1.7 μM, FT-1:1.4 nM
体外活性 FTI-2148 (30 μM) inhibits the farnesylation of the exclusively farnesylated protein HDJ2 in all 3 RAS-transformed NIH3T3 cells [1]. FTI-2148 is against P. falciparum PFT(protein farnesyltransferase), Mammalian PFT(protein farnesyltransferase), and Mammalian PGGT-I (geranylgeranyltransferase-I) (IC50s: 15 nM, 0.82 nM and 1700 nM) [2].
体内活性 FTI-2148 (subcutaneous injection; 25 mpk/day with a mini-pump; 14 days) inhibits tumor growth by 77%by the end of the 2-week treatment in Human Xenograft Nude Mouse Model. FTI-2148 (subcutaneous?injection; 100 mg/kg/day; 14 days) causes breast tumor regression in a?ras?transgenic mouse model. FTI-2148 (intraperitoneal?injection; 25 or 50 mpk/day with a mini-pump; started on day 15 and stopped on day 45 and restarted day 53-83) inhibits the tumor growth by 91% in human lung adenocarcinoma A-549 cells induced mouse model [1]. FTI-2148 (subcutaneous?injection; 100 mg/kg/day; 4 days) causes 85–88% inhibition of FTase with no inhibition of GGTase I enzymatic activity in breast tumors from mice in vivo?settings [3].
分子量 452.57
分子式 C24H28N4O3S
CAS No. 251577-09-0

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Sun J, et al. Antitumor efficacy of a novel class of non-thiol-containing peptidomimetic inhibitors of farnesyltransferase and geranylgeranyltransferase I: combination therapy with the cytotoxic agents cisplatin, Taxol, and gemcitabine.Cancer Res. 1999 Oct 1;59(19):4919-26. 2. Carrico D, et al.In vitro and in vivo antimalarial activity of peptidomimetic protein farnesyltransferase inhibitors with improved membrane permeability.Bioorg Med Chem. 2004 Dec 15;12(24):6517-26. 3. Sun J, et al. Geranylgeranyltransferase I inhibitor GGTI-2154 induces breast carcinoma apoptosis and tumor regression in H-Ras transgenic mice.Cancer Res. 2003 Dec 15;63(24):8922-9.

剂量换算

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
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