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Delamanid

产品编号 T4202 CAS 681492-22-8

别名: 迪拉马尼, 德拉马尼, OPC-67683

Delamanid (OPC-67683) 是一种新的分枝杆菌细胞壁合成抑制剂，可用于耐多药结核病。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Delamanid, CAS 681492-22-8

规格	价格/CNY	货期
2 mg	￥ 247	现货
5 mg	￥ 413	现货
10 mg	￥ 663	现货
25 mg	￥ 1,150	现货
50 mg	￥ 1,690	现货
100 mg	￥ 2,550	现货
500 mg	￥ 5,980	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 488	现货

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产品描述	Delamanid (OPC-67683) is an anti-tuberculosis agent derived from the nitro-dihydro-imidazooxazole class of compounds that inhibits mycolic acid synthesis of bacterial cell wall.
体外活性	In vitro: inhibits the synthesisi of mucolic acids, cruciala component of the cell wall of the Mycobacterium tuberculosis complex.[1] In in-vitro studies, delamanid shows more potent antibacterial activity against drug-susceptible and drug-resistant strains of M. tuberculosis.[2] Delamanid do not affect rifampin, pyrazinamide, and isoniazid exposure; the ethambutol AUCτ and Cmax values are about 25% higher with delamanid coadministration.
体内活性	In vivo: Twice-daily oral dosing of delamanid at 30 mg kg-1 for 5 days resulted in sterile cures in a mouse model of VL. [4]
激酶实验	In a 200 μL reaction volume, 1 μM TEM-1 is incubated with and without 5 μM Avibactam for 5 min at 37°C and subjected to two ultrafiltration cartridge (UFC) steps to remove excess inhibitor (Ultrafree-0.5 with Biomax membrane, 5-kDa cutoff). Centrifugation at 10,600× g for 8 min is performed at 4°C. After each ultrafiltration step, 20 μL retentate is diluted with 180 μL assay buffer to restore the original enzyme concentration. After two UFC treatments, the amount of free Avibactam is quantified by LC/MS/MS and found to be <5% of the original concentration. Loss of protein during UFC is assessed by measuring TEM-1 activity (on 4,000-fold dilution) in the acyl-enzyme sample compare with a non-UFC-treated enzyme, and loss is found to be <5%[1].

别名	迪拉马尼, 德拉马尼, OPC-67683
分子量	534.48
分子式	C25H25F3N4O6
CAS No.	681492-22-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (93.55 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.871 mL	9.3549 mL	18.7098 mL	46.7744 mL
	5 mM	0.3742 mL	1.871 mL	3.742 mL	9.3549 mL
	10 mM	0.1871 mL	0.9355 mL	1.871 mL	4.6774 mL
	20 mM	0.0935 mL	0.4677 mL	0.9355 mL	2.3387 mL
	50 mM	0.0374 mL	0.1871 mL	0.3742 mL	0.9355 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sotgiu G et al. Delamanid (OPC-67683) for treatment of multi-drug-resistant tuberculosis. Expert Rev Anti Infect Ther. 2015 Mar;13(3):305-15. 2. Xavier AS et al. Delamanid: A new armor in combating drug-resistant tuberculosis. J Pharmacol Pharmacother. 2014 Jul;5(3):222-4 3. Mallikaarjun S et al. Delamanid Coadministered with Antiretroviral Drugs or Antituberculosis Drugs Shows No Clinically Relevant Drug-Drug Interactions in Healthy Subjects. Antimicrob Agents Chemother. 2016 Sep 23;60(10):5976-85. 4. Patterson S et al.The anti-tubercular drug delamanid as a potential oral treatment for visceral leishmaniasis. Elife. 2016 May 24;5.

文献引用

1. Zhang R, Luo S, Wang N, et al.Epidemiology of Nontuberculous Mycobacteria in Nanjing and MAB_0540 Mutations Associated with Clofazimine Resistance in Mycobacterium abscessus.Infection and Drug Resistance.2023: 2751-2764. 2. Santamaría-Aguirre J, Jacho D, Méndez M A, et al.Solid Lipid Nanoparticles Enhancing the Leishmanicidal Activity of Delamanid.Pharmaceutics.2023, 16(1): 41.

剂量换算

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Delamanid 681492-22-8 Microbiology/Virology Anti-infection Antibacterial Antibiotic Bacterial 迪拉马尼 inhibit Inhibitor OPC67683 德拉马尼 OPC-67683 OPC 67683 inhibitor

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