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CE3F4

CE3F4

产品编号 T12616L   CAS 143703-25-7

CE3F4 是选择性的Epac1拮抗剂,能够作用于 Epac1 (IC50:10.7 μM)和 Epac2(B) (IC50:66 μM)。

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CE3F4 Chemical Structure
CE3F4, CAS 143703-25-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
5 mg ¥ 483 现货
10 mg ¥ 828 现货
25 mg ¥ 1,580 现货
50 mg ¥ 2,890 现货
100 mg ¥ 4,330 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 543 现货
其他形式的 CE3F4:
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产品目录号及名称: CE3F4 (T12616L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 CE3F4 is a selective antagonist of exchange protein directly activated by cAMP (Epac1; IC50s of 10.7 μM and 66 μM for Epac1 and Epac2(B), respectively).
靶点活性 EPAC2B:66 μM, EPAC1:10.7 μM
体外活性 CE3F4是一种选择性的Epac1拮抗剂,对Epac1和Epac2(B)的IC50分别是10.7 μM和66 μM。相比(S)-立体异构体(S)-CE3F4(IC50为56 μM),CE3F4对Epac1的活性更强,但不及(R)-CE3F4(IC50为5.8 μM)。在活的培养HEK293细胞中,CE3F4 (20 μM)能抑制Epac诱导的Rap1激活[2],且显著抑制INS-1细胞中葡萄糖刺激的ERK活化后期[3]。CE3F4 (40 μM)专一性抑制Epac1的鸟苷酸交换活性,而不干扰Rap1活性或Epac1与Rap1的相互作用。在Epac1的GEF活性方面,CE3F4 (50 μM)的抑制效果超过Epac2(AB)或Epac2(B)[1]。CE3F4减少了由007诱导的Epac1交换活性,其IC50为23 ± 3 μM。CE3F4对PKA活性无影响。
分子量 351.01
分子式 C11H10Br2FNO
CAS No. 143703-25-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (142.45 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8489 mL 14.2446 mL 28.4892 mL 71.223 mL
5 mM 0.5698 mL 2.8489 mL 5.6978 mL 14.2446 mL
10 mM 0.2849 mL 1.4245 mL 2.8489 mL 7.1223 mL
20 mM 0.1424 mL 0.7122 mL 1.4245 mL 3.5612 mL
50 mM 0.057 mL 0.2849 mL 0.5698 mL 1.4245 mL
100 mM 0.0285 mL 0.1424 mL 0.2849 mL 0.7122 mL

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1. Courilleau D, et al. The (R)-enantiomer of CE3F4 is a preferential inhibitor of human exchange protein directly activated by cyclic AMP isoform 1 (Epac1). Biochem Biophys Res Commun. 2013 Oct 25;440(3):443-8. 2. Courilleau D, et al. Identification of a tetrahydroquinoline analog as a pharmacological inhibitor of the cAMP-binding protein Epac. J Biol Chem. 2012 Dec 28;287(53):44192-202. 3. Pratt EP, et al. Ca2+ influx through L-type Ca2+ channels and Ca2+-induced Ca2+ release regulate cAMP accumulation and Epac1-dependent ERK 1/2 activation in INS-1 cells. Mol Cell Endocrinol. 2016 Jan 5;419:60-71.
Protopine hydrochloride Evocarpine ESI-05 MRE3008F20 Atherosperminine TDI-10229 Catalpalactone EPAC 5376753

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

CE3F4 143703-25-7 GPCR/G Protein cAMP inhibit Inhibitor CE-3F4 inhibitor

 

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