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BMS-248360

BMS-248360

产品编号 T14672   CAS 254737-87-6

BMS-248360 is a potent and orally active dual antagonist of both angiotensin II receptor (AT1) and endothelin A (ETA) receptor. With Kis of 10 nM and 1.9 nM for hAT1 and hETA receptor, respectively. BMS-248360 shows hypertensive effects[1].

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BMS-248360 Chemical Structure
BMS-248360, CAS 254737-87-6
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 19,400 10-14周
50 mg ¥ 25,800 10-14周
100 mg ¥ 33,500 10-14周
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产品目录号及名称: BMS-248360 (T14672)
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该分子属于定制产品。陶术拥有优秀的合成团队,经验和能力,可以为您提供高性价比的产品。但由于客观因素,研发中会存在小概率合成不成功的情况,还请理解,如您有任何问题,欢迎咨询,我们将竭诚为您服务。
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 BMS-248360 is a potent and orally active dual antagonist of both angiotensin II receptor (AT1) and endothelin A (ETA) receptor. With Kis of 10 nM and 1.9 nM for hAT1 and hETA receptor, respectively. BMS-248360 shows hypertensive effects[1].
靶点活性 ETA receptor (rat):1.9 nM, AT1 (rat):6.0 nM(ki), ETA receptor (human):1.9 nM(ki), AT1 (human):(ki)10 nM
体外活性 BMS-248360 shows no activity against AT2 and ETB receptor subtypes and it also shows activity against rat AT1 and rat ETA receptor, with Kis of 6.0 nM and 1.9 nM, respectively[1].
体内活性 BMS-248360 is found to be orally bioavailable in rats (%F=38). It has excellent oral exposure (Cmax)=3.1 μM) and reasonable elimination profile (T1/2=5.5 hours)[1]. BMS-248360 (30 μmol/kg, 100 μmol/kg; p.o.) blocks the hypertensive effects of intravenously administered AII[1].
分子量 659.84
分子式 C36H45N5O5S
CAS No. 254737-87-6

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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1. Murugesan N, et al. Discovery of N-isoxazolyl biphenylsulfonamides as potent dual angiotensin II and endothelin A receptor antagonists. J Med Chem. 2002 Aug 29;45(18):3829-35.

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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