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BIA 10-2474

BIA 10-2474

产品编号 T3354   CAS 1233855-46-3
别名: BIA10-2474

BIA 10-2474 是一种长效可逆的脂肪酸酰胺水解酶抑制剂,与人类内源性大麻素系统相互作用,可增加中枢神经系统和外周组织,对大鼠大脑不同区域的 IC50值为50至70mg/kg。它用于治疗焦虑症、帕金森氏病和多发性硬化症、高血压或肥胖症的慢性疼痛。

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BIA 10-2474 Chemical Structure
BIA 10-2474, CAS 1233855-46-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 218 现货
5 mg ¥ 496 现货
10 mg ¥ 868 现货
25 mg ¥ 1,620 现货
50 mg ¥ 2,590 现货
100 mg ¥ 4,130 现货
产品目录号及名称: BIA 10-2474 (T3354)
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纯度: 99.79%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 BIA 10-2474 is a long-acting reversible inhibitor of fatty acid amide hydrolase (FAAH) that increases levels of the neurotransmitter anandamide in the central nervous system and in peripheral tissues (that is, the rest of the body other than the brain and spinal cord). BIA 10-2474(BIA10-2474) interacts with the human endocannabinoid system. BIA 10-2474(BIA10-2474) was in development for the treatment of a range of different medical conditions from anxiety to Parkinson's disease, also for the treatment of chronic pain of multiple sclerosis, Y, hypertension or the treatment of obesity.
靶点活性 FAAH, rat brain regions:50-70mg/kg (IC50)
体外活性 ExVivo: BIA 10-2474 proves to be a potent FAAH inhibitor with IC50s of 50-70 mg/kg (i.p.) in various brain regions. IC50 values for brain regions are 52 (cerebellum), 67 (rest of brain), 68 (cortex), and 71 mg/kg (hypothalamus)[1].
体内活性 In January 2016, severe adverse events (SAE) occurs in the Phase I Clinicalal trial using the drug BIA 10-2474 including one death. The possibilities for failure of trials such as off-target effect, dose calculation, unexpected immune response, species variation, and cumulative dose toxicity would be sought[2].
别名 BIA10-2474
分子量 300.36
分子式 C16H20N4O2
CAS No. 1233855-46-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 4 mg/mL(13.3 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3293 mL 16.6467 mL 33.2934 mL 83.2335 mL
5 mM 0.6659 mL 3.3293 mL 6.6587 mL 16.6467 mL
10 mM 0.3329 mL 1.6647 mL 3.3293 mL 8.3233 mL

计算器

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参考文献

1. Tong J, et al. Inhibition of fatty acid amide hydrolase by BIA 10-2474 in rat brain. J Cereb Blood Flow Metab. 2016 Sep 20. 2. Kaur R, et al. What failed BIA 10-2474 Phase I clinical trial? Global speculations and recommendations for future Phase I trials. J Pharmacol Pharmacother. 2016 Jul-Sep;7(3):120-6
VO-Ohpic trihydrate Quercitrin Tacrolimus monohydrate Liensinine Ginkgolide K Elexacaftor Clofarabine Oroxylin A

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

BIA 10-2474 1233855-46-3 Autophagy Metabolism Neuroscience FAAH BIA 10 2474 Fatty acid amide hydrolase Inhibitor BIA10-2474 BIA 102474 inhibit inhibitor

 

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