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(-)-U-50488 hydrochloride

产品编号 T21830 CAS 114528-79-9

(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂 (Kd=2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR) (Kd=430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+) trans-(1R,2R) U-50488 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 对映体更具活性。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗HIV 作用。

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(-)-U-50488 hydrochloride, CAS 114528-79-9

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产品描述	(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) is a selective kappa-opioid receptor (KOR) agonist (b>K d =2.2 nM) which is a more selective than μ-opioid receptor (MOR) (b>K d =430 nM). (-)-U-50488 hydrochloride is a more active enantiomer than (+) trans-(1R,2R) U-50488 or the (±) trans-racemic mixture U-50488. (-)-U-50488 hydrochloride has a potent and sustained anti- HIV effect in fected blood monocyte-derived macrophages (MDM) [1].
体外活性	(-)-U-50488 hydrochloride (1 pM-100 nM; 7 days) shows a concentration-dependent inhibition of HIV-1 expression, the maximal inhibition at 10 13 M (approximately 73% suppression) in acutely infected blood monocyte-derived macrophages (MDM) [2]. (-)-U-50488 hydrochloride (10 - 13 M; 7-14 days) (10 13 M) markedly inhibits HIV-1 expression both at 7 and 14 days after infection, it has a sustained inhibitory effect on HIV-1 infection in MDM [2].
体内活性	(-)-U-50488 hydrochloride (intraperitoneal injection ; 5mg/kg; 2 hrs before 4% paraformaldehyde (PFA)) acutely induced pMeCP2-S421 (phosphorylation of the methyl-DNA binding protein MeCP2 at Ser421) and Fos selectively in the nucleus accumbens (NAc) without altering MeCP2 levels in any brain region [3]. Animal Model: C57BL/6J mice [1] Dosage: 5 mg/kg Administration: Intraperitoneal injection; single dose; 2 hrs before 4% PFA Result: Induced pMeCP2-S421 in the brain acutely.

分子量	405.79
分子式	C19H27Cl3N2O
CAS No.	114528-79-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 2 years

溶解度

( < 1 mg/mL refers to the product slightly soluble or insoluble )

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

计算器

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质量

浓度

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分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

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质量

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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

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(-)-U-50488 hydrochloride 114528-79-9 ()U50488 hydrochloride ( ) U 50488 hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

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